USP6 활성제

일반적인 USP6 활성화제에는 PR 619 CAS 2645-32-1, P005091 CAS 882257-11-6, 유비퀴틴 이소펩티다제 억제제 I, G5 CAS 108477-18-5 및 유비퀴틴 E1 억제제, PYR-41 CAS 418805-02-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

유비퀴틴 특이적 펩티다제 6(USP6)은 유비퀴틴-프로테아좀 시스템 내에서 특정 단백질 기질에서 유비퀴틴을 제거하여 분해, 신호 전달 및 기타 세포 과정을 조절하는 기능을 하는 효소입니다. USP6의 활동은 세포 항상성을 유지하고 다양한 신호 경로를 조절하는 데 매우 중요합니다. USP6의 활성 조절은 세포 내 유비퀴틴화와 탈유비퀴틴화 사이의 균형 변화에 의해 영향을 받을 수 있는 복잡한 과정입니다. 이 균형에 영향을 미치는 화합물은 기질의 가용성을 변경하여 USP6의 기능적 활동을 간접적으로 향상시킬 수 있습니다.

USP6의 간접 활성화의 첫 번째 단계는 경쟁하는 탈유비퀴틴화 효소(DUB) 또는 유비퀴틴화 효소의 활성을 조절하는 것입니다. 다른 DUB의 억제제는 유비퀴틴화된 단백질의 풀을 증가시킬 수 있으며, 이는 USP6가 작용할 수 있는 더 많은 기질을 제공함으로써 기능적 활성을 향상시킬 수 있습니다. 마찬가지로, 유비퀴틴 활성화 효소(E1) 또는 유비퀴틴 결합 효소(E2)를 억제하면 유비퀴틴화된 기질이 증가하여 USP6가 탈유비퀴틴화할 단백질 선택의 폭이 넓어질 수 있습니다. 이러한 화합물은 USP6의 상류 또는 병렬로 작용하는 특정 효소에 영향을 미침으로써 효소 작용을 간접적으로 향상시킵니다. 이러한 강화의 특이성은 주어진 세포 맥락 내에서 유비퀴틴-프로테아좀 시스템의 다른 구성 요소와 비교한 USP6의 상대적 발현, 국소화 및 기질 친화성에 의해 결정됩니다.