USP50 억제제
일반적인 USP50 억제제에는 E-64 CAS 66701-25-5, 락타시스틴 CAS 133343-34-7, N-에틸말레이미드 CAS 128-53-0, 유비퀴틴 E1 억제제, PYR-41 CAS 418805-02-4 및 IU1 CAS 314245-33-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
USP50의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 유비퀴틴화된 기질을 처리하는 단백질의 능력을 손상시킵니다. E-64는 USP50의 활성 부위 시스테인 잔기에 공유 결합하여 프로테아제 활성을 차단함으로써 강력하고 비가역적인 억제제 역할을 합니다. 마찬가지로 N-에틸말레이마이드는 활성 부위 시스테인 잔기의 티올 그룹을 표적으로 하여 이를 변형하고 탈유비퀴틴화 과정을 방지합니다. USP50을 억제하는 또 다른 접근 방식은 유비퀴틴 태그가 부착된 단백질에 대한 접근을 제한하는 것입니다. 유비스타틴 A는 기질에 유비퀴틴 모오티와 결합하여 USP50에 의해 이러한 단백질에서 유비퀴틴이 절단되는 것을 억제함으로써 이를 달성합니다. PYR-41은 유비퀴틴 활성화 효소 E1을 억제하여 유비퀴틴 결합과 USP50의 기질 가용성을 감소시킴으로써 그 기능을 제한합니다. VLX1570과 b-AP15는 모두 프로테아좀 탈유비퀴티나제를 억제하여 경쟁적 억제로 인해 USP50을 포화시키는 폴리유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유발합니다.
경쟁적 억제라는 주제를 계속 이어서, HBX 19818과 NSC697923은 각각 USP7과 USP47을 억제합니다. 이러한 탈유비퀴틴화 효소를 억제하면 유비퀴틴 결합 단백질의 농도가 증가하여 기질을 놓고 USP50과 경쟁하게 됩니다. P5091은 USP7과 USP47에 선택적이지만 비슷한 방식으로 USP50의 간접적인 기능 억제에도 기여합니다. 이러한 DUB를 억제하면 유비퀴틴화 단백질이 축적되어 USP50을 압도하여 그 활성을 제한할 수 있습니다. USP14를 표적으로 하는 IU1은 유비퀴틴 사슬의 분해를 방지하여 유비퀴틴화된 단백질 부하를 증가시키고 USP50의 효과적인 기능 능력을 간접적으로 제한합니다. 마지막으로 WP1130은 USP50을 포함한 탈유비퀴틴화 효소의 분해를 촉진하여 경쟁적 상호작용을 통해 USP50을 억제할 수 있는 유비퀴틴화 기질의 축적을 초래합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64는 강력한 비가역적 시스테인 프로테아제 억제제로, 활성 부위 시스테인 잔기에 공유 결합하여 유비퀴틴 특이적 기질에서 프로테아제 활성을 방지함으로써 USP50을 억제합니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 특정 프로테아좀 억제제로서 유비퀴틴화된 단백질의 분해를 억제하여 USP50의 기질 경쟁을 간접적으로 증가시킴으로써 기능적으로 탈유비퀴틴화 활성을 억제합니다. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
이 알킬화제는 USP50의 활성 부위 내에서 시스테인 잔기의 티올기를 변형하여 디유비퀴티나제 활성을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
이 화합물은 유비퀴틴 활성화 효소 E1을 비가역적으로 억제하여 유비퀴틴 접합체의 고갈을 초래합니다. 이는 결국 USP50에 대한 유비퀴틴화 기질의 가용성을 제한하여 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1은 유비퀴틴 사슬을 분해하는 효소인 USP14를 특이적으로 억제하여 기질 경쟁을 통해 USP50을 억제할 수 있는 유비퀴틴화 단백질의 풀을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923은 유비퀴틴 결합 단백질의 축적을 초래하여 경쟁 기질과 압도적으로 결합하여 USP50을 억제할 수 있는 USP7과 USP47을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. | ||||||
P005091 | 882257-11-6 | sc-478535 | 10 mg | $155.00 | ||
P5091은 USP7과 USP47의 선택적 억제제로, 이 단백질을 억제하면 유비퀴틴화 단백질의 축적을 통해 USP50의 간접적인 기능 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130은 탈유비퀴틴화 효소를 분해하여 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 초래하고, 이는 경쟁적 억제를 통해 USP50을 포화시키고 탈유비퀴틴화 효소 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||