UGT1A9 억제제
일반적인 UGT1A9 억제제에는 크리신 CAS 480-40-0, 디클로페낙산 CAS 15307-86-5, 케토코나졸 CAS 65277-42-1, 5α-안드로스트-16-엔-3-원 CAS 18339-16-7 및 커큐민 CAS 458-37-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
UGT1A9 억제제는 이 특정 효소에 대한 직접적이고 선택적인 억제제가 없기 때문에 주로 간접적인 메커니즘을 통해 효과를 발휘하는 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 화합물은 조절 경로를 조절하거나 내인성 기질과 경쟁하거나 효소의 안정성 및 발현 수준에 영향을 미침으로써 UGT1A9의 활동을 방해합니다. 이러한 화합물 중 다수는 UGT1A9의 주요 활동 부위인 간의 대사 능력에 영향을 미치는 것으로 알려져 있습니다. 예를 들어, 간 효소 유도제는 피드백 억제 메커니즘에 관여하거나 UGT의 발현을 조절하는 핵 수용체를 변경하여 UGT1A9의 발현을 감소시킬 수 있습니다. 또한 일부 화합물은 UGT1A9 기질과 수송 메커니즘을 공유하거나 효소의 보조 인자인 UDP-글루쿠론산에 대한 효소의 접근에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 경쟁 시나리오는 UGT1A9 활동을 기능적으로 억제하는 결과를 초래할 수 있습니다. 다른 인자들은 단백질 수준에서 작용하여 프로테아좀 매개 분해를 대체하거나 소포체의 지질 환경을 변화시켜 효소 국소화 및 막 통합에 영향을 미침으로써 UGT1A9의 안정성과 회전율에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 작용은 총체적으로 UGT1A9의 대사 처리량을 감소시켜 해독 및 신진대사에서의 역할을 효과적으로 감소시킵니다.
UGT1A9 억제제에 대한 연구는 이 효소가 외인성 및 내인성 화합물을 포함한 다양한 기질의 대사에 관여하기 때문에 복잡합니다. 이러한 복잡성은 다양한 UGT 동형체와 간에서 다른 대사 경로 간의 상호 작용으로 인해 더욱 복잡해집니다. UGT1A9의 억제제는 이 효소에 의해 대사되는 약물의 약동학에 영향을 미쳐서 약물의 제거율과 효능을 변경할 수 있습니다. 선택적 UGT1A9 억제를 추구하려면 특이성을 보장하고 다른 UGT 또는 대사 효소의 억제로 인해 발생할 수 있는 표적 이탈 효과를 피하기 위해 미묘한 접근 방식이 필요합니다. 이 분야의 연구에는 정교한 스크리닝 기술, 효소의 구조 분석, 억제제 결합과 효소 기능에 미치는 영향을 예측하기 위한 계산 모델이 포함됩니다.
더보기
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $38.00 | 13 | |
UGT1A1을 억제하는 플라보노이드는 이론적으로 공유 전사 조절 인자를 조절하거나 효소 활동에 필요한 보조 인자를 놓고 경쟁함으로써 그 활성을 UGT1A9로 확장할 수 있습니다. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $109.00 $298.00 | 5 | |
UGT2B7에 의해 대사되는 것으로 알려진 NSAID는 UGT 활성 부위와 경쟁하여 공유 기질 또는 보조 인자 채널로 인해 UGT1A9 기능을 변화시킬 수 있습니다. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
상호 연결된 간 효소 조절 네트워크를 통해 간 효소 조절을 변경하여 UGT1A9를 억제할 수 있는 CYP3A4를 억제하는 항진균제입니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
다양한 약물 대사 효소를 억제할 수 있는 강황의 화합물은 이론적으로 유전자 발현을 변화시키거나 결합 부위와 경쟁하여 UGT1A9의 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
여러 약물 대사 효소를 유도하는 항생제로, 간 효소 유도 메커니즘을 통해 분해를 강화하여 간접적으로 UGT1A9 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $59.00 $173.00 | 15 | |
UGT 효소에 의해 대사되는 칼슘 채널 차단제로, 대사 경로를 놓고 경쟁하여 간접적으로 UGT1A9 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $42.00 $94.00 | 2 | |
다른 UGT를 억제하는 것으로 알려진 화학 물질은 경쟁적 억제 또는 알로스테릭 조절을 통해 UGT1A9 활성을 감소시킬 수도 있습니다. | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $37.00 $146.00 | 3 | |
다양한 약물 대사 효소를 억제할 수 있는 알칼로이드는 이론적으로 촉매 활성을 변경하거나 유전자 발현에 영향을 미침으로써 UGT1A9도 억제할 수 있습니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $110.00 $250.00 $936.00 $50.00 | 33 | |
플라보노이드는 UGT1A1을 억제하는 것으로 나타났으며 단백질 발현 또는 효소 안정성을 조절하여 UGT1A9에도 유사한 효과를 나타낼 수 있습니다. | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $40.00 | 1 | |
지질 대사를 조절할 수 있는 PPAR 알파 작용제로, 핵수용체 매개 유전자 발현 변화를 조절하여 UGT1A9에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||