UGT1A3 활성제
일반적인 UGT1A3 활성제에는 리팜피신 CAS 13292-46-1, 클로피브레이트 CAS 637-07-0, 콜레스티라민 수지 CAS 11041-12-6, 레티노산, 모든 트랜스 CAS 302-79-4 및 오메프라졸 CAS 73590-58-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
UGT1A3 활성화제는 신호 전달 경로와 발현을 조절하는 전사인자에 영향을 주어 UGT1A3 단백질의 활성을 조절하는 화학 물질의 일종입니다. 활성화 과정에는 종종 이러한 화학 물질이 특정 핵 수용체에 결합한 다음 핵으로 이동하여 UGT1A3 유전자의 프로모터 영역과 상호 작용하여 mRNA 전사와 후속 효소 합성을 증가시키는 과정이 포함됩니다. 예를 들어 페노바르비탈과 리팜피신과 같은 화학 물질은 각각 CAR 및 PXR과 같은 핵 수용체를 활성화합니다. 활성화되면 이러한 수용체는 UGT1A3 유전자의 전사를 촉진하는 DNA 반응 요소에 결합하여 간세포 내에서 UGT1A3 효소 수치를 높입니다. 이러한 경로를 통한 UGT1A3의 상향 조절은 화학적 신호에 반응하여 효소 활성이 역동적으로 조절됨을 나타냅니다.
또한 클로피브레이트 및 콜레스티라민과 같은 화합물은 UGT1A3가 활성화될 수 있는 다양한 메커니즘을 보여줍니다. 클로피브레이트와 PPARα의 결합은 일련의 전사 조절을 통해 UGT1A3 발현에 유리하게 작용합니다. 이와 대조적으로 콜레스티라민은 담즙산 수치를 낮추고 결과적으로 UGT 효소의 조절자로 알려진 FXR을 활성화함으로써 간접적으로 UGT1A3를 자극합니다. 레티노산과 덱사메타손과 같은 합성 글루코코르티코이드를 포함한 다른 분자들도 각각의 수용체에 결합하여 유전자 발현에 영향을 미침으로써 UGT1A3의 조절에 참여합니다. 종합적으로, 이러한 활성화제는 UGT1A3 조절의 다면적인 특성을 보여주고 약물 대사 효소의 활성을 조절하는 데 있어 핵 수용체 매개 경로의 중요성을 강조합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
리팜피신은 프레그네인 X 수용체(PXR)의 작용제로 작용하며, 활성화되면 UGT1A3 유전자 프로모터 영역에 결합합니다. 이 결합은 UGT1A3 유전자의 전사를 강화하여 UGT1A3 효소의 합성과 활성을 증가시킵니다. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
클로피브레이트는 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체(PPAR), 특히 PPARα를 활성화합니다. PPARα의 활성화는 UGT1A3 유전자 프로모터의 퍼옥시좀 증식 반응 요소(PPRE)와 결합하여 UGT1A3 전사의 상향 조절로 이어집니다. | ||||||
CHOLESTYRAMINE RESIN | 11041-12-6 | sc-507509 | 5 g | $210.00 | ||
담즙산 격리제인 콜레스티라민은 세포 내 담즙산 풀을 감소시켜 핵 파네소이드 X 수용체(FXR)를 활성화합니다. FXR 활성화는 UGT1A3 프로모터의 반응 요소에 결합하기 때문에 UGT1A3 발현의 상향 조절로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
레티노산은 대사산물인 올-트랜스 레티노산을 통해 레티노이드 X 수용체(RXR)와 이합체화하여 UGT1A3 유전자 프로모터에서 레티노산 반응 요소(RARE)에 결합하여 UGT1A3 전사를 증가시키는 레티노익산 수용체(RAR)를 활성화합니다. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
오메프라졸은 PXR과 같은 핵 수용체를 활성화하여 UGT1A3의 활성을 유도합니다. 오메프라졸에 의해 활성화된 PXR은 UGT1A3 프로모터 영역에 결합하여 UGT1A3의 전사 및 그에 따른 활성을 향상시킵니다. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
합성 글루코코르티코이드인 덱사메타손은 글루코코르티코이드 수용체(GR)를 활성화합니다. 활성화된 GR은 UGT1A3 프로모터 영역의 글루코코르티코이드 반응 요소(GRE)에 결합하여 잠재적으로 UGT1A3 유전자 전사 및 효소 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
피오글리타존은 선택적 PPARγ 작용제로서 PPARγ의 전사 활성을 조절하여 UGT 효소에 영향을 미칠 수 있으며, 이는 특정 UGT 유전자의 프로모터 영역에 결합할 수 있으므로 UGT1A3 발현 및 활성에 변화를 초래할 수 있습니다. | ||||||
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
갑상선 호르몬의 활성 형태인 L-3,3′,5-트리요오드티로닌은 갑상선 호르몬 수용체에 결합하여 RXR과 이합체화되고 일부 UGT의 프로모터 영역에 존재하는 갑상선 호르몬 반응 요소(TRE)에 결합하여 UGT1A3의 전사 및 활성을 잠재적으로 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
PPARγ 작용제인 로시글리타존은 PPARγ를 활성화하여 UGT 발현을 조절하여 잠재적으로 UGT1A3를 포함한 UGT 유전자의 전사를 변화시키지만, 특히 UGT1A3에 대한 직접적인 영향은 추가 연구가 필요할 수 있습니다. | ||||||
Silymarin group, mixture of isomers | 65666-07-1 | sc-301806 | 50 g | $319.00 | ||
실리마린은 정확한 메커니즘이 완전히 밝혀지지는 않았지만 특정 UGT 효소를 상향 조절하는 것으로 입증되었습니다. 실리마린은 UGT 발현을 조절하는 전사인자를 조절하여 UGT1A3 활성을 증가시킬 수 있는 것으로 추정됩니다. | ||||||