유비퀴틴 C-말단 가수분해효소 L4(UCH-L4)의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 단백질의 기능을 방해합니다. 예를 들어 LDN-57444는 유비퀴틴의 카르복실 말단 에스테르와 아미드 결합의 가수분해에 필요한 활성 부위에 결합하여 UCH-L4를 선택적으로 표적으로 삼습니다. 이 결합 작용은 단백질의 탈유비퀴틴화 활성을 직접적으로 억제합니다. 마찬가지로 비알리닌 A도 UCH-L4를 억제하지만 활성 부위에 비가역적으로 부착하여 단백질 분해에 필수적인 탈유비퀴틴화 과정을 차단합니다. UCH-L4의 특정 억제제인 IU1은 효소의 활성 부위에도 결합하여 유비퀴틴이 다중 유비퀴틴화된 단백질에서 절단되는 것을 방지합니다. 이 작용은 효소의 정상적인 기능을 직접적으로 방해합니다.
BAY 11-7082, HBX 41,108, WP1130과 같은 다른 억제제는 촉매 활동에 필수적인 활성 부위 시스테인 잔기를 변형하여 UCH-L4를 억제합니다. BAY 11-7082는 시스테인 잔기와 반응하는 것으로 알려져 있으며, HBX 41,108은 이 중요한 부위에 결합하여 단백질의 기능을 방해하는 것으로 알려져 있습니다. WP1130은 다른 유비퀴티나아제 중 UCH-L4를 선택적으로 억제하여 효소 활동에 필수적인 활성 부위의 시스테인 잔기를 변형하는 방식으로 차별화됩니다. RA-9, P22077, PR-619와 같은 화합물도 UCH-L4를 억제하는 역할을 합니다. RA-9는 효소가 유비퀴틴 기질에 접근하는 것을 막고, P22077은 활성 부위에 직접 결합하여 활동을 억제하며, PR-619는 활성 부위를 공유 결합하여 광범위한 범위의 탈유비퀴틴화 저해로 이어지게 합니다. NSC632839와 스파우틴-1은 활성 부위와 상호 작용하는 방식과 탈유비퀴틴화 효소의 분해를 촉진하는 방식 등 작용 방식은 다르지만 각각 UCH-L4의 기능을 억제합니다. 마지막으로, EOAI3402143은 단백질 턴오버를 조절하는 단백질의 역할에 필수적인 UCH-L4의 가수분해 활성을 억제합니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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UCH-L1 Inhibitor 억제제 | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
LDN-57444는 선택적 유비퀴틴 C-말단 가수분해효소 L4(UCH-L4) 억제제입니다. UCH-L4의 활성 부위에 결합하여 유비퀴틴의 카르복실 말단 에스테르와 아미드 결합의 가수분해를 방지하여 단백질의 기능을 직접적으로 억제합니다. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
IU1은 UCH-L4의 활성 부위에 결합하여 UCH-L4의 탈유비퀴틴화 활동을 방해함으로써 일반적으로 다유비퀴틴화된 단백질에서 유비퀴틴을 절단하는 UCH-L4의 탈유비퀴틴화 활동을 구체적으로 억제합니다. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082는 일반적으로 NF-kB 경로 억제제로 알려져 있지만, 탈유비퀴틴화 효소의 활성 부위에 있는 시스테인 잔류물과 반응하여 UCH-L4도 억제하여 그 활성을 억제하는 것으로 나타났습니다. | ||||||
WP1130 | 856243-80-6 | sc-364650 sc-364650A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
WP1130은 다른 디유비퀴티나제 중에서도 UCH-L4를 선택적으로 억제합니다. 활성 부위에 결합하여 UCH-L4의 촉매 기능에 필수적인 시스테인 잔기를 변형시킴으로써 탈유비퀴틴화 활성을 손상시킵니다. | ||||||
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | $162.00 | ||
P22077은 UCH-L4의 강력한 억제제로 활성 부위에 직접 결합하여 탈유비퀴틴화 활성을 억제하는 방식으로 작용합니다. 이는 UCH-L4에 의해 촉진되는 핵심 과정인 다중유비퀴틴화 단백질에서 유비퀴틴이 제거되는 것을 방지합니다. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
PR-619는 효소 활성에 필요한 활성 부위 시스테인 잔기를 공유 결합적으로 변형하여 UCH-L4를 억제합니다. 이는 UCH-L4의 활성을 포함하여 광범위한 스펙트럼의 탈유비퀴틴화 억제로 이어집니다. | ||||||
NSC 632839 hydrochloride | 157654-67-6 | sc-204138 sc-204138A | 10 mg 50 mg | $119.00 $465.00 | ||
NSC632839는 활성 부위와 상호 작용하여 UCH-L4를 억제하여 탈유비퀴틴화 활동을 차단합니다. 이는 UCH-L4의 기능에 필수적인 유비퀴틴-단백질 접합체의 분해를 방지합니다. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
스파우틴-1은 유비퀴틴-프로테아좀 경로를 변화시켜 유비퀴틴 분해 효소의 분해를 촉진함으로써 유비퀴틴-프로테아좀 경로를 변경하여 간접적으로 UCH-L4 활성에 영향을 미치는 UCH-L4 억제제입니다. |