UBR1 억제제는 UBR1 단백질을 직접 표적으로 삼지는 않지만 UBR1이 작동하는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 방해하는 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 억제제는 유비퀴틴화 경로 내 표적에 따라 분류할 수 있습니다. 예를 들어 MG132, 보르테조밉, 락타시스틴, 클라스토-락타시스틴 β-락톤, 에폭소미닌, 위타페린 A, 셀라스트롤과 같은 프로테아좀 억제제는 단백질 분해의 마지막 단계를 방해하여 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유발하여 UBR1이 인식하는 기질의 회전율에 간접적으로 영향을 미칩니다. 이러한 화합물은 펩타이드 알데히드에서 천연물 및 합성 펩타이드에 이르기까지 다양하며, 각각 고유한 작용 메커니즘으로 프로테아좀 활성을 억제합니다.
UBR1 경로 조절제에는 업스트림 유비퀴틴화 과정을 표적으로 하는 화합물이 포함됩니다. MLN4924는 UBR1과 같은 E3 유비퀴틴 리가제 활성화에 필수적인 NEDD8 활성화 효소를 억제하고, PYR-41은 유비퀴틴 활성화 효소인 E1을 차단하여 유비퀴틴화 캐스케이드를 개시하는 핵심 효소입니다. IU1은 탈유비퀴틴화 효소 USP14를 억제함으로써 프로테아좀이 매개하는 단백질 분해의 역학을 변화시키고, 결과적으로 단백질 분해를 위해 표적화하는 UBR1의 역할을 변화시킵니다. 탈리도마이드는 UBR1과 직접적으로 상호 작용하지는 않지만 특정 단백질의 안정성을 조절할 수 있으며, 이는 UBR1 기질과 겹칠 수 있습니다. 마지막으로, EerI와 같은 화합물은 ER 스트레스와 그에 따른 잘못된 단백질의 축적을 유발하여 잠재적으로 UBR1 의존적 분해 경로에 과부하를 일으킬 수 있습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
26S 프로테아좀을 억제하는 붕산 디펩타이드로, UBR1이 분해를 위해 표적으로 삼는 단백질의 축적을 유도합니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
NEDD8 활성화 효소의 저분자 억제제로, UBR1의 일부인 유비퀴틴화 과정에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
유비퀴틴 활성화 효소 E1의 억제제로, 유비퀴틴화 캐스케이드에서 UBR1의 상류에 위치하여 UBR1의 기질 유비퀴틴화에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
활성 형태의 락타시스틴은 프로테아좀을 억제하여 UBR1과 관련된 단백질 분해 경로에 영향을 미칩니다. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
프로테아좀 활성을 조절하여 UBR1 매개 단백질 분해에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 탈유비퀴틴화 효소 USP14의 선택적 억제제입니다. | ||||||
Proteasome Inhibitor I | 158442-41-2 | sc-3127 | 1 mg | $86.00 | 1 | |
소포체(ER) 스트레스 유발 물질로, 잘못 접힌 단백질의 축적을 유발하여 잠재적으로 UBR1 관련 경로에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
특정 전사인자의 분해를 유도하는 것으로 알려진 약물로, UBR1의 기질이 될 수 있는 단백질 수준에 간접적으로 영향을 미칩니다. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
프로테아좀 기능을 방해하여 UBR1 관련 단백질 분해에 영향을 미치는 스테로이드 락톤. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
열충격 반응을 유도하고 프로테아좀 활성을 억제하여 UBR1의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있는 퀴논 메타이드 트리테르펜입니다. |