UBC8 활성제

일반적인 UBC8 활성화제에는 탈리도마이드 CAS 50-35-1, 레날리도마이드 CAS 191732-72-6, 포말리도마이드 CAS 19171-19-8, 보르테조밉 CAS 179324-69-7 및 카르필조밉 CAS 868540-17-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

UBC8 활성화제는 E2 유비퀴틴 결합 효소 UBC8의 기능적 활성을 간접적으로 향상시킬 수 있는 화합물입니다. 이러한 화합물은 일반적으로 단백질 분해를 위한 중요한 경로인 유비퀴틴-프로테아좀 시스템(UPS)에 영향을 미치며, 여기서 UBC8이 필수적인 역할을 합니다. UBC8(유비퀴틴 결합 효소 8)은 유비퀴틴화 경로에 관여하는 E2 효소 계열의 일원입니다. 유비퀴틴화는 작은 조절 단백질인 유비퀴틴이 기질 단백질에 부착되어 일반적으로 프로테아좀에 의해 분해되도록 신호를 보내는 번역 후 변형이지만 세포 신호, DNA 복구 및 트래피킹과 관련된 비분해적 역할도 수행할 수 있습니다.

직접 UBC8 활성화제는 효소의 고유한 유비퀴틴 결합 활동을 강화하는 방식으로 효소와 상호 작용합니다. 이는 효소에 결합하여 유비퀴틴 또는 E1 유비퀴틴 활성화 효소에 대한 친화력을 증가시키는 형태 변화를 유도하여 유비퀴틴이 UBC8로 이동하는 것을 촉진함으로써 달성할 수 있습니다. 또는 직접 활성화제는 UBC8의 촉매 회전율을 증가시켜 유비퀴틴이 기질 단백질에 접합하는 것을 가속화할 수 있습니다. 이러한 유형의 활성화는 일반적으로 활성 부위 또는 효소의 활성을 조절하는 알로스테릭 부위에 결합하여 이루어집니다. 반면에 간접 UBC8 활성화제는 효소에 직접 결합하지 않고 UBC8 활성을 향상시킵니다. 여기에는 UBC8 유전자의 발현을 상향 조절하여 세포 내 UBC8의 농도를 증가시키는 화학 물질이 포함될 수 있습니다. 다른 간접 활성화제는 기질에서 유비퀴틴을 제거하는 탈유비퀴틴화 효소(DUB)의 작용을 억제하여 세포 내 단백질의 유비퀴틴화 수준을 간접적으로 증가시킬 수 있습니다. 또한 유비퀴틴화 캐스케이드에서 UBC8과 같은 E2 효소와 함께 작용하는 E1 효소 또는 E3 유비퀴틴 리가제의 활성 또는 가용성을 조절하는 화합물도 간접적인 활성화제로 작용할 수 있습니다.