TSPAN11 억제제

일반적인 TSPAN11 억제제에는 GW4869 CAS 6823-69-4, 마누마이신 A CAS 52665-74-4, D609 CAS 83373-60-8, 페리포신 CAS 157716-52-4 및 이미프라민 CAS 50-49-7이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TSPAN11의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 세포막 내 활동을 방해합니다. GW4869는 스핑고마이엘리나아제를 표적으로 하여 TSPAN11이 활성화되는 테트라스파닌이 풍부한 마이크로 도메인의 구성에 중요한 지질인 세라마이드의 형성을 방지합니다. 세라마이드가 없으면 이러한 마이크로 도메인이 무질서해져 구조 내에서 TSPAN11의 기능을 방해할 수 있습니다. 반면에 마누마이신 A는 TSPAN11과 상호작용하는 단백질의 번역 후 변형을 담당하는 효소인 파네실트랜스퍼라제를 억제합니다. 이러한 억제는 TSPAN11의 적절한 국소화 및 수송에 필요한 파르네실화를 방지하여 그 기능에 영향을 미칩니다. 마찬가지로 D609는 막 역학 및 TSPAN11 기능에 필수적인 분자인 디아실글리세롤의 생성에 필수적인 포스파티딜콜린 특이적 포스포리파제 C를 억제하여 TSPAN11의 활동을 방해합니다.

페리포신은 세포막 내에서 TSPAN11의 위치 및 기능을 조절하는 데 도움이 되는 경로인 Akt 신호를 억제하여 TSPAN11을 방해합니다. 산성 스핑고마이엘리나아제의 광범위한 억제제인 이미프라민은 마찬가지로 TSPAN11과 지질 뗏목의 연결에 중요한 세라마이드 형성을 억제하여 결과적으로 그 기능에 영향을 미칩니다. 프로게스테론은 TSPAN11과 결합하는 시그마-1 수용체와의 상호작용을 통해 TSPAN11의 기능적 상호 작용을 방해할 수 있습니다. U73122는 포스포리파아제 C를 억제하여 TSPAN11과 관련된 신호 전달 경로를 방해할 수 있습니다. 메틸-β-사이클로덱스트린과 필리핀 III는 모두 세포막 내에서 콜레스테롤을 표적으로 삼아 각각 추출하거나 결합하여 TSPAN11이 작용하는 지질 뗏목을 방해하여 기능 억제를 유발합니다. 티로신 키나아제 억제제인 제니스테인은 TSPAN11을 조절하는 신호 경로를 방해합니다. 모넨신은 세포 내 이온 구배를 변화시켜 TSPAN11의 이동과 기능에 영향을 미칩니다. 마지막으로, 니스타틴은 메틸-β-사이클로덱스트린 및 필리핀 III와 마찬가지로 콜레스테롤에 결합하여 지질 뗏목을 방해함으로써 막 마이크로 도메인 내에서 TSPAN11의 역할을 억제합니다.