Trk A 억제제
일반적인 Trk A 억제제에는 Gö 6976 CAS 136194-77-9, GNF 5837 및 엔트렉티닙 CAS 1108743-60-7이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
트립토미오신 수용체 키나아제 A(Trk A)의 활성을 선택적으로 표적화하여 억제하는 화합물의 일종으로, NTRK1 또는 신경 영양성 티로신 수용체 키나아제 1로도 알려져 있습니다. Trk A는 수용체 티로신 키나아제로, 리간드인 신경 성장 인자(NGF)와 결합하면 이량체화 및 자가 인산화를 거쳐 일련의 세포 내 신호 경로를 개시합니다. 이러한 경로는 세포 생존, 분화 및 증식과 같은 다양한 세포 과정에 매우 중요합니다. Trk A의 억제제는 Trk A의 키나아제 도메인에 결합하여 인산화 및 후속 신호 전달을 효과적으로 방지하도록 설계되었습니다. 이러한 억제제의 작용은 매우 특이적인데, 이는 Trk A의 고유한 ATP 결합 포켓과 상호작용하도록 맞춤화되어 키나아제가 자가 인산화 기능을 위해 ATP를 활용하는 능력을 방해하기 때문입니다.
Trk A 억제제의 분자 구조는 다양하여 키나제의 ATP 결합 부위를 안정적으로 차지할 수 있는 다양한 스캐폴드를 가진 작은 분자를 포괄합니다. 이러한 구조적 다양성은 Trk A에 대한 높은 친화력과 선택성을 보장하고 약동학적 특성을 최적화하여 원하는 수준의 억제를 달성할 수 있도록 합니다. 이러한 억제제의 설계에는 종종 키나아제 도메인 내에서 수소 결합과 소수성 상호작용을 형성할 수 있는 헤테로사이클릭 화합물을 통합하여 효능과 선택성을 향상시키는 전략이 포함됩니다. 또한 이러한 분자들은 서로 다른 결합 모드를 나타낼 수 있으며, 일부는 키나아제의 활성 "DFG-in" 형태와 상호 작용하는 반면 다른 분자들은 비활성 "DFG-out" 형태에 결합합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976은 신경 영양 신호 경로를 조절하는 독특한 능력을 보여주는 TrkA의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 TrkA 수용체와의 상호작용을 통해 하류의 인산화 캐스케이드를 방해하여 세포 반응을 효과적으로 변화시키는 특정 결합을 포함합니다. 이 화합물의 구조적 형태는 수용체의 활성 부위와 정확하게 결합하여 신호 전달의 동역학에 영향을 미칩니다. 이러한 선택성은 신경세포의 성장과 분화 과정을 조절하는 데 있어 그 역할을 강조합니다. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252a는 Trk A, B, C의 키나아제 활성을 억제하여 Trk A 발현 및 신호 전달을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
레스타우티닙은 Trk A 키나제 활성을 억제하여 잠재적으로 Trk A 발현의 하향 조절을 유도합니다. | ||||||
TrkA Inhibitor 억제제 | 388626-12-8 | sc-311553 | 1 mg | $168.00 | 2 | |
TrkA 억제제는 TrkA 수용체에 선택적으로 결합하여 수용체의 활성화를 효과적으로 방해하는 것이 특징입니다. 이 화합물은 수용체가 다운스트림 신호 경로를 시작하지 못하도록 하는 독특한 분자 상호작용을 나타냅니다. 수용체의 형태 역학을 변경함으로써 리간드-수용체 상호 작용의 동역학에 영향을 미쳐 세포 반응을 조절합니다. 독특한 결합 친화력은 복잡한 신경 영양 신호 네트워크에서의 역할을 강조합니다. | ||||||
GW-441756 | 504433-23-2 | sc-200683 sc-200683A | 10 mg 50 mg | $141.00 $565.00 | 3 | |
GW441756은 키나제 활성을 억제하여 잠재적으로 발현과 기능을 감소시킬 수 있는 특정 Trk A 억제제입니다. | ||||||
GW441756 hydrochloride | 504433-24-3 (free base) | sc-215121 | 5 mg | $140.00 | ||
GW441756 염산염은 TrkA 수용체의 선택적 길항제로 작용하여 비활성 상태로 수용체를 안정화시키는 독특한 결합 프로파일을 나타냅니다. 이 화합물은 일반적인 리간드 유도 이량체화를 방해하여 관련 신호 캐스케이드의 활성화를 방해합니다. 주요 아미노산 잔기와의 특정 상호 작용은 수용체의 구조적 역학을 변화시켜 신경 영양 인자 신호 및 세포 통신의 전반적인 동역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
GNF 5837 | 1033769-28-6 | sc-490003 | 5 mg | $79.00 | 1 | |
GNF-5837은 강력한 Trk A 억제제로서, Trk A의 활성을 억제하고 Trk A 발현을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Entrectinib | 1108743-60-7 | sc-507438 | 5 mg | $180.00 | ||
엔트렉티닙은 Trk A, B, C를 억제하여 잠재적으로 Trk A 발현의 하향 조절을 유도합니다. | ||||||