TPMT 억제제
일반적인 TPMT 억제제에는 N-아세틸 메살라진 CAS 51-59-2, 메토트렉세이트 CAS 59-05-2, 설파살라진 CAS 599-79-1, 나프록센 CAS 22204-53-1, 온단세트론 CAS 99614-02-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
TPMT 억제제로 알려진 화학적 계열에는 티오푸린 S-메틸전달효소(TPMT) 효소의 활동을 방해하는 능력이라는 공통된 특성을 공유하는 다양한 화합물 그룹이 포함됩니다. TPMT는 다양한 질환 관리에 자주 사용되는 티오푸린 약물의 대사에 관여하는 중요한 효소입니다. 이러한 억제제는 활성 부위와 상호 작용하거나 형태 역학을 변경하여 정상적인 촉매 활동을 방해함으로써 TPMT의 기능을 조절합니다. TPMT 억제제는 작은 유기 분자, 천연 화합물, 합성 유도체 등 다양한 화학 구조에 걸쳐 있습니다. 구조적 다양성에도 불구하고 이들은 모두 티오푸린 약물을 효율적으로 메틸화하는 효소의 능력을 방해하는 특정 분자 상호작용을 통해 TPMT에 억제 효과를 발휘합니다.
TPMT와의 상호작용에서 이러한 억제제는 활성 부위에 결합하여 기질 접근을 방해하거나 효소의 형태를 변형하여 촉매 역할의 효과를 떨어뜨리는 방식으로 효소의 구조적 취약성을 악용합니다. 이러한 화합물은 수소 결합, 소수성 상호 작용 또는 정전기적 인력을 형성하여 TPMT 결합 포켓 내의 중요 잔기와 결합하여 효소의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 이러한 억제제에 의한 TPMT 활성의 조절은 효소의 운동 파라미터와 전반적인 촉매 효율을 변화시키는 화학적 힘의 복잡한 상호 작용으로 인해 발생합니다. 연구자들은 억제제와 효소 간의 정확한 분자 상호작용을 규명하기 위해 TPMT 저해의 기저에 있는 메커니즘을 조사했습니다. 이러한 억제 메커니즘에 대한 자세한 이해는 효능과 선택성이 향상된 새로운 TPMT 억제제를 합리적으로 설계하고 개발하는 데 도움이 됩니다. TPMT 억제제 계열의 화학적 다양성은 구조-활성 관계를 탐색하여 맞춤형 억제 프로필을 가진 화합물을 합성할 수 있는 길을 열어줍니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Acetyl Mesalazine | 51-59-2 | sc-207955 | 250 mg | $350.00 | ||
N-아세틸 메살라진은 표적 효소의 주요 아미노산 잔기와 안정적인 수소 결합을 형성하는 능력을 통해 TPMT로서 고유한 특성을 나타냅니다. 이러한 상호 작용은 효소의 형태를 변화시켜 기질 친화성과 촉매 효율에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 적당한 친유성은 막 투과성을 촉진하여 효과적인 세포 흡수를 가능하게 합니다. 또한 독특한 분자 구조는 반응 동역학에 영향을 미쳐 특정 경로를 촉진하는 동시에 표적을 벗어난 효과를 최소화합니다. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
메토트렉세이트는 티오푸린 약물의 대사에 영향을 미치고 잠재적으로 독성을 증가시킬 수 있는 TPMT를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
설파살라진은 티오푸린 제제와의 상호작용을 유발할 수 있다는 연구 결과에서 TPMT를 억제하는 것으로 나타났습니다. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
나프록센은 비스테로이드성 항염증제(NSAID)로 TPMT 활성을 억제하는 것으로 보고된 바 있습니다. | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
온단세트론은 연구 중인 항구토제입니다. 일부 연구에 따르면 온단세트론은 티오푸린 약물 대사에 영향을 미칠 수 있는 TPMT를 억제할 수 있다고 합니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
커큐민은 강황에서 발견되는 천연 화합물로 잠재적인 항염증 작용을 합니다. 일부 연구에 따르면 커큐민은 TPMT 활성을 억제할 수 있다고 합니다. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
레스베라트롤은 포도와 적포도주에서 발견되는 천연 화합물입니다. 레스베라트롤은 잠재적인 건강상의 이점에 대해 연구되어 왔으며 TPMT 활동을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
퀴니딘은 TPMT의 잠재적 억제제로 연구되었습니다. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
트리메토프림은 TPMT 활성을 억제하는 것으로 보고된 항생제입니다. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
일부 연구에 따르면 카페인이 티오푸린 약물의 대사에 영향을 미쳐 TPMT 활성을 억제할 수 있다고 합니다. | ||||||