TorsinB 활성제

일반적인 토르신B 활성화제에는 베라파밀 CAS 52-53-9, 니페디핀 CAS 21829-25-4, 단트롤렌 CAS 7261-97-4, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8 및 사이클로피아존산 CAS 18172-33-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TorsinB는 세포 소기관 생물 생성, 단백질 품질 관리, 막 이동 등 다양한 세포 과정에 관여하는 AAA+(ATPase Associated with diverse cellular Activities) 단백질 계열의 일원입니다. 토신B 활성화제는 별도의 화학 그룹으로 분류할 경우 직접적인 분자 상호작용을 통해 또는 토신B가 작동하는 세포 상황에 영향을 미쳐 토신B의 생물학적 활성을 향상시킬 수 있는 분자로 구성됩니다.

직접 TorsinB 활성화제는 ATPase 활성 또는 기질 상호 작용에 필수적인 주요 구조 도메인에서 단백질과 상호 작용할 수 있습니다. 이러한 활성제는 TorsinB에 결합하여 ATP에 대한 친화력을 증가시키는 형태 변화를 유도하여 효소 활성을 가속화할 수 있습니다. 또한 활성제는 TorsinB를 활성 상태로 안정화하거나 기능에 필요한 필수 보조 인자 및 기질과의 상호 작용을 촉진할 수도 있습니다. 이러한 활성화제의 결합은 TorsinB의 활성 부위와 구별되는 알로스테릭 부위에서 발생할 수 있으며, 활성화제가 천연 기질이나 ATP와 직접 경쟁하지 않고 단백질의 활성을 강화할 수 있습니다. 간접 토신B 활성화제는 단백질의 발현 수준이나 기능을 조절하는 신호 경로를 조절하여 토신B의 활성을 강화합니다. 여기에는 TorsinB 유전자의 전사를 상향 조절하는 저분자 또는 유비퀴틴-프로테아좀 시스템과 같이 TorsinB를 표적으로 하는 분해 경로를 억제하는 화학 화합물이 포함될 수 있습니다. 또한 이러한 활성화제에 의해 인산화와 같은 번역 후 변형이 유도되어 세포 내 다른 단백질과 TorsinB의 활성, 안정성 또는 상호 작용이 변경될 수 있습니다.