TMPRSS11E 억제제

일반적인 TMPRSS11E 억제제에는 아프로티닌 CAS 9087-70-1, AEBSF 염산염 CAS 30827-99-7, 류펩틴 헤미설페이트 CAS 55123-66-5, E-64 CAS 66701-25-5 및 3,4 디클로로이소쿠마린 CAS 51050-59-0 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

II형 막 통과 세린 프로테아제(TTSP) 계열의 세린 프로테아제인 TMPRSS11E의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 단백질 분해 기능을 저해합니다. 아프로티닌, AEBSF, 류펩틴 헤미설페이트, 3,4-디클로로이소쿠마린, 페닐메틸설포닐플루오라이드(PMSF), 소이빈 트립신 억제제(SBTI), 안티파인, 키모스타틴, TLCK(Nα-토실-L-라이신 클로로메틸 케톤 염산염), TPCK(L-1-토실아미도-2-페닐에틸 클로로메틸 케톤)는 모두 주로 TMPRSS11E의 활성 부위에 있는 세린 잔기를 표적으로 하는 것으로 알려져 있습니다. 예를 들어, AEBSF와 PMSF는 세린 잔기를 비가역적으로 변형시켜 프로테아제를 비활성화하는 반면, 류펩틴 헤미설페이트와 같은 가역적 억제제는 이 부위에 일시적으로 결합하여 기질에 접근합니다. 식물 유래 억제제인 SBTI와 TLCK 및 TPCK와 같은 합성 분자는 활성 부위를 점유하여 유사하게 작용하지만, TLCK 및 TPCK는 한 단계 더 나아가 효소 활성에 중요한 세린 잔기 또는 인접 아미노산을 공유 결합하여 보다 지속적인 억제 효과를 발휘합니다.

펩스타틴 A와 E-64는 TMPRSS11E를 직접 표적으로 하지는 않지만 세포 내에서 천연 프로테아제 억제제의 안정성과 기능을 유지하여 TMPRSS11E와 복합체를 형성하고 그 기능을 억제할 수 있도록 함으로써 그 억제에 기여합니다. 펩스타틴 A는 아스파르트 프로테아제에 작용하고 E-64는 시스테인 프로테아제를 표적으로 하지만, 이들의 작용 결과는 활성 내인성 프로테아제 억제제의 개체수를 증가시킴으로써 TMPRSS11E의 억제를 촉진합니다. TMPRSS11E 억제의 복잡성은 프로테아제와 그 억제제 사이의 복잡한 균형의 결과이며, 이러한 화학 물질은 이 균형을 조절하는 데 중추적인 역할을 합니다. 이러한 억제제의 특이성과 결합 방식은 그 효과에 매우 중요하며, 비가역적 억제제는 가역적 억제제의 일시적인 효과에 비해 지속적인 억제 효과를 제공합니다.