TMEM249 억제제

일반적인 TMEM249 억제제에는 비신돌릴말레이마이드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 워트만닌 CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 및 PD 98059 CAS 167869-21-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TMEM249의 화학적 억제제는 TMEM249의 기능에 중요한 효소의 활성을 선택적으로 차단하여 다양한 분자 신호 전달 경로를 통해 이 단백질의 활성을 조절할 수 있습니다. 단백질 키나아제 C(PKC)를 억제하는 것으로 알려진 비신돌릴말레이마이드 I은 PKC의 기질로 가정하여 TMEM249의 인산화를 감소시킬 수 있습니다. 마찬가지로 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K) 억제제인 워트만닌과 LY294002는 TMEM249의 조절에 필수적인 PI3K/AKT 경로를 방해하여 TMEM249를 억제할 수 있습니다. 또한 SB203580과 PD98059는 MAP 키나아제 경로 내에서 서로 다른 키나아제를 표적으로 하는데, SB203580은 p38 MAP 키나아제를 억제하는 반면 PD98059는 ERK의 업스트림에 있는 MEK1/2를 억제합니다. TMEM249가 p38 MAPK 또는 MEK/ERK 경로를 통해 조절되는 경우, 이러한 억제제는 TMEM249에 대한 경로의 영향력을 방해할 수 있습니다.

또한, c-Jun N-말단 키나아제(JNK)를 특이적으로 억제하는 SP600125는 JNK 신호가 TMEM249의 활성에 필수적인 경우 TMEM249를 억제할 수 있습니다. 또 다른 MEK 억제제인 U0126은 MEK/ERK 경로를 차단하여 TMEM249를 억제할 수 있습니다. Src 계열 티로신 키나아제를 표적으로 하는 PP2는 TMEM249의 인산화 및 후속 활성에 Src 계열 키나아제가 필요한 경우 TMEM249를 억제할 수 있습니다. Rho 관련 단백질 키나아제(ROCK) 억제제인 Y-27632도 TMEM249 매개 과정에 ROCK 활성이 필요한 경우 TMEM249를 억제할 수 있습니다. 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 억제제인 게피티닙은 EGFR 신호를 방해하여 TMEM249를 억제할 수 있습니다. 마지막으로, mTOR 억제제인 라파마이신은 TMEM249가 mTOR 조절 경로에 관여하는 경우 TMEM249 활성을 억제할 수 있으며, 사이클린 의존성 키나아제 CDK4 및 CDK6 억제제인 팔보시클립은 세포 주기 동안 이러한 키나아제에 의해 조절되는 경우 TMEM249를 억제할 수 있습니다.