TMEM10 활성제

일반적인 TMEM10 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2 및 오카다산 CAS 78111-17-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TMEM10의 화학적 활성화제는 다양한 생화학적 경로를 통해 이 단백질의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 활성화하여 세포 내 cAMP 수준을 높이고, 이는 다시 PKA(단백질 키나아제 A)의 활성화로 이어질 수 있는 것으로 알려져 있습니다. PKA는 TMEM10을 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로, cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP와 8-브로모-cAMP도 PKA를 활성화하여 TMEM10을 인산화하고 활성화하는 역할을 합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 TMEM10을 직접 인산화할 수 있는 또 다른 키나아제인 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 활성화로 이어집니다. 특정 조건에서 비신돌릴말레이마이드 I도 PKC를 활성화하여 TMEM10의 활성화에 기여할 수 있습니다.

이러한 키나아제 외에도 TMEM10 활성화는 세포 내 칼슘 수준의 조절에 의해 영향을 받을 수 있습니다. 칼슘 이오노포어인 이오노마이신과 A23187은 세포 내 칼슘을 증가시켜 TMEM10을 인산화할 수 있는 칼슘 의존성 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 세포 내 칼슘의 증가는 또한 TMEM10의 인산화 상태에서 역할을 하는 다른 키나아제와 포스파타제의 활성화를 유도하는 신호가 될 수 있습니다. 칼리큘린 A와 오카다산은 단백질 포스파타제 1과 2A를 억제함으로써 TMEM10을 포함한 단백질의 인산화를 증가시켜 활성화로 이어질 수 있습니다. FTY720은 인산화에 직접적인 영향을 미치지는 않지만 G 단백질 결합 수용체 신호 전달 경로의 일부인 스핑고신-1-인산 수용체를 활성화하여 TMEM10의 다운스트림 활성화를 유도할 수 있습니다. 과산화수소는 활성 산소 종으로서 다양한 세포 신호 경로를 활성화하여 TMEM10의 인산화 및 활성화에 정점을 찍을 수 있습니다. 마지막으로 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제를 활성화하여 세포 스트레스 반응의 일부로 인산화 및 활성화를 위해 TMEM10을 표적으로 삼을 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 단백질의 활성을 조절하는 인산화 이벤트와 관련된 뚜렷하지만 수렴적인 경로를 통해 TMEM10의 활성화에 기여합니다.