TM6P1 활성제

일반적인 TM6P1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 유리산 CAS 56092-81-0, PMA CAS 16561-29-8, 8-브로모아데노신 3',5'-사이클릭 모노인산염 CAS 76939-46-3 및 오카다산 CAS 78111-17-8 등이 있습니다.

TM6P1의 화학적 활성화제는 다양한 신호 전달 경로를 통해 단백질의 활성화로 이어지는 일련의 세포 내 이벤트를 시작할 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 세포 신호 전달에 중추적인 역할을 하는 이차 전달자인 ATP를 cAMP로 전환하는 것을 촉매합니다. cAMP 수치가 증가하면 PKA가 활성화되어 TM6P1을 인산화하여 활성 상태를 변경할 수 있습니다. 마찬가지로, cAMP의 유사체인 8-브로모-cAMP와 디부티릴-cAMP는 세포막을 투과하여 PKA를 활성화하여 궁극적으로 TM6P1의 인산화를 유도합니다. 반면에 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 TM6P1을 인산화하는 또 다른 키나아제인 PKC를 직접 활성화하고, PKC의 특정 억제제인 비신돌릴말레이 미드 I은 TM6P1을 인산화할 수 있는 대체 키나아제의 활성화를 유발할 수 있습니다.

칼슘 신호 또한 TM6P1의 활성화에 중요한 역할을 합니다. 칼슘 이오노포어인 이오노마이신과 A23187은 세포 내 칼슘 수치를 증가시켜 CaMK와 같은 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 이러한 키나아제는 TM6P1을 인산화하여 활성화를 유도할 수 있습니다. 탭시가르긴은 SERCA 펌프를 억제하여 칼슘 항상성을 방해함으로써 세포질 칼슘을 증가시켜 TM6P1을 표적으로 하는 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 오카다산 및 칼리쿨린 A와 같은 화합물은 단백질 인산분해효소 PP1 및 PP2A를 억제하여 세포 단백질의 탈인산화를 방지함으로써 TM6P1을 인산화 및 활성 상태로 간접적으로 유지합니다. 포스트리에신은 PP2A와 PP4를 선택적으로 억제하여 TM6P1의 인산화 상태를 유지하는 데 유사하게 기여합니다. 아니소마이신은 단백질 합성 억제제이지만 스트레스에 의해 활성화된 단백질 키나아제를 활성화하여 TM6P1을 표적으로 삼아 인산화 및 활성화할 수 있습니다. 이러한 화학적 활성화제는 서로 다른 메커니즘을 통해 TM6P1이 인산화되도록 하여 세포 내 기능 상태를 조절합니다.