TM4SF18 억제제

일반적인 TM4SF18 억제제에는 PMA CAS 16561-29-8, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이 미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 고 6983 CAS 133053-19-7 및 고 6976 CAS 136194-77-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TM4SF18의 화학적 억제제는 이 단백질의 기능적 억제를 보장하기 위해 다양한 메커니즘을 통해 작동합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 TM4SF18을 인산화함으로써 잠재적으로 다른 단백질과의 국소화 및/또는 상호작용을 변경하여 기능적 억제를 유도할 수 있습니다. 반면, 강력한 PKC 억제제인 스타우로스포린은 TM4SF18의 활성에 필요한 인산화를 방지하여 그 기능을 억제합니다. 비신돌릴말레이미드 I은 TM4SF18의 인산화 및 활성화에 필요한 PKC를 특이적으로 억제하여 그 활성을 억제합니다. 마찬가지로 범 PKC 억제제인 Gö 6983과 고전적인 PKC 이소폼을 억제하는 Gö 6976은 TM4SF18의 인산화 및 후속 활성화를 방지하여 그 활성을 억제합니다.

PKC 억제제 중 더 아래로 내려가면 소트라스타우린은 PKC를 선택적으로 억제하여 TM4SF18의 인산화 의존적 활성화를 잠재적으로 감소시키고 기능적 억제를 유도합니다. LY333531은 TM4SF18의 인산화에 관여하는 PKCβ를 선택적으로 표적하여 그 기능을 억제합니다. 로틀레린은 PKCδ 억제제로서 TM4SF18의 인산화와 활성을 감소시켜 그 기능을 억제합니다. 첼레리트린과 루복시스타우린은 모두 PKC 억제제로서 인산화를 방지하여 TM4SF18의 활성화를 억제하여 그 기능을 억제합니다. 또한 엔자스타우린은 PKCβ를 억제하여 TM4SF18의 조절에 관여하고 인산화 및 활성을 감소시킵니다. 마지막으로 히스피딘은 PKC 억제제 역할을 하며, PKC를 억제함으로써 TM4SF18의 활성화에 필요한 인산화를 방지하여 단백질을 기능적으로 억제합니다.