TLCD2 억제제

일반적인 TLCD2 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7 및 라파마이신 CAS 53123-88-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

TLCD2의 화학적 억제제는 인산화 및 활성화에 필수적인 신호 경로를 방해하여 단백질의 기능적 활동의 다양한 측면을 표적으로 삼습니다. 스타우로스포린과 비신돌릴말레이미드 I은 단백질 키나아제를 직접 억제하며, 스타우로스포린은 광범위한 키나아제 억제 프로파일을 가지고 있어 TLCD2의 인산화를 방지하여 그 활성을 감소시킬 수 있습니다. 비신돌릴말레이미드 I은 TLCD2와 같은 단백질을 인산화하는 것으로 알려진 단백질 키나아제 C를 특이적으로 억제하며, 따라서 이를 억제하면 TLCD2의 활성이 감소합니다. 마찬가지로 LY294002와 Wortmannin은 TLCD2의 상류 조절자인 PI3K를 표적으로 하여 AKT 경로의 활성화를 감소시키고 결과적으로 TLCD2의 활성을 감소시킵니다. 라파마이신과 토린 1, PP242, WYE-354를 포함한 그 유도체는 TLCD2를 포함한 mTOR 신호 캐스케이드의 일부인 다운스트림 단백질의 인산화를 약화시키는 mTOR 억제제입니다. 이러한 화합물에 의한 mTOR의 억제는 TLCD2의 기능에 중요한 인산화 이벤트 감소로 인해 TLCD2의 활성을 감소시킵니다.

TLCD2를 조절하는 경로에 대한 공격을 계속하는 PF-4708671은 mTOR의 하류 키나아제인 S6K1을 억제하여 이 경로에 의해 조절될 수 있는 TLCD2와 같은 단백질의 인산화 및 후속 활성을 감소시킵니다. 팔로미드 529는 AKT/mTOR 경로를 방해하고, 이를 통해 이 경로 내 단백질의 인산화 상태와 활성을 감소시켜 잠재적으로 TLCD2를 포괄할 수 있습니다. AZD8055는 TLCD2를 포함한 다양한 단백질의 인산화 상태를 조절하는 데 중추적인 역할을 하는 mTORC1과 mTORC2 복합체 모두에 억제 효과를 발휘합니다. 마지막으로, Ku-0063794는 mTOR를 선택적으로 표적으로 삼아 mTOR 조절 단백질의 활성을 감소시켜 TLCD2의 활성도 감소로 이어질 가능성이 높습니다.