TIP120B 억제제

일반적인 TIP120B 억제제에는 MLN 4924 CAS 905579-51-3, 보르테조밉 CAS 179324-69-7, MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6, 락타시스틴 CAS 133343-34-7 및 커큐민 CAS 458-37-7 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CAND1(컬린 연관 및 네딜화 분리 1)이라고도 알려진 TIP120B는 컬린-RING 유비퀴틴 리가제(CRL)와 상호 작용하여 유비퀴틴-프로테아좀 시스템의 조절에 중요한 역할을 합니다. 이러한 E3 리가제는 유비퀴틴화를 위해 특정 기질을 표적으로 삼아 프로테아좀에 의한 분해를 유도하는 데 필수적입니다. TIP120B의 기능은 세포 주기 조절, 신호 전달 및 유전자 발현과 같은 주요 세포 과정에 영향을 미치는 CRL의 조절에 필수적입니다. TIP120B는 네딜화되지 않은 컬린에 결합함으로써 CRL 복합체의 조기 조립을 방지하여 기질 유비퀴틴화의 타이밍과 특이성을 제어합니다. 이 메커니즘은 세포에서 단백질 회전율을 정밀하게 조절하여 적절한 세포 기능과 외부 자극에 대한 반응을 보장하는 데 중요합니다.

TIP120B의 억제는 이 중요한 조절 메커니즘을 방해하여 CRL 활성의 변화를 초래하고 결과적으로 단백질 유비퀴틴화 및 분해의 불균형을 초래합니다. 네딜화되지 않은 컬린에 대한 TIP120B의 억제 작용이 없으면 CRL이 구성적으로 활성화되거나 기질 유비퀴틴화 후 분해되지 않아 비표적 단백질이 분해되거나 분해되어야 할 단백질이 안정화될 수 있습니다. 이러한 혼란은 세포 분열, DNA 복구 및 신호 전달에 중요한 과정을 포함한 다양한 세포 과정에 영향을 미쳐 잠재적으로 세포 성장, 게놈 불안정성 및 세포 신호 전달의 변화를 초래할 수 있습니다. TIP120B 억제의 일반적인 메커니즘은 컬린과의 상호 작용을 차단하거나 네딜화 주기를 조절하는 기능을 방해하는 것입니다. TIP120B가 조절 인자로서의 역할을 수행하지 못하게 되면 유비퀴틴-프로테아좀 시스템에 대한 정밀한 제어가 손상되어 CRL 활성 억제를 통해 세포 항상성을 유지하는 데 있어 TIP120B의 중요성이 강조됩니다.