THEG 활성제

일반적인 THEG 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, PGE1(프로스타글란딘 E1) CAS 745-65-3, IBMX CAS 28822-58-4 및 아니소마이신 CAS 22862-76-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

THEG는 주요 작용 메커니즘에 따라 분류할 수 있는데, 주로 세포 내 순환성 AMP(cAMP) 수치를 높이거나 THEG 활동을 조절할 수 있는 특정 단백질 키나아제의 활성화에 초점을 맞추고 있습니다. 포스콜린, 이소프로테레놀, PGE1(프로스타글란딘 E1), BAY 60-6583, 롤리프람은 주로 세포 내 cAMP 수치를 증가시키는 대표적인 약물입니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 cAMP 생성을 증가시킵니다. 베타 아드레날린 작용제인 이소프로테레놀과 PGE1은 각각의 G단백질 결합 수용체를 통해 cAMP 합성을 활성화합니다. BAY 60-6583은 아데노신 A2B 수용체에 대한 선택적 작용을 통해 cAMP 축적을 촉진합니다. 롤리프람은 포스포디에스테라아제 4를 억제하여 cAMP 분해를 방지함으로써 유사한 결과를 달성합니다. 이러한 약제를 함께 사용하면 단백질 키나아제 A(PKA)가 매개하는 경로와 같은 cAMP 의존 경로에 의해 THEG의 기능이 조절된다는 가정 하에 cAMP 수치가 상승하여 THEG가 활성화될 수 있습니다.

다른 화학 물질은 별도의 키나아제 경로를 통해 또는 cAMP 관련 과정을 조절하여 작용합니다. 아니소마이신은 스트레스 활성화 단백질 키나아제를 활성화하여 스트레스 반응 메커니즘의 일부인 경우 THEG를 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 단백질 키나아제 C(PKC)의 활성화제로 알려진 PMA도 THEG가 PKC 관련 경로에 의해 조절되는 경우 THEG를 인산화할 수 있습니다. IBMX와 실로스타졸은 모두 포스포디에스테라아제의 비특이적 억제를 통해 cAMP의 분해를 방지하며, IBMX는 포스포디에스테라제 3을 비특이적으로 억제하고 실로스타졸은 포스포디에스테라제 3을 특이적으로 억제하여 cAMP의 분해를 방지합니다. 그 결과 cAMP가 상승하면 PKA가 활성화되고, 이는 다시 THEG를 활성화할 수 있습니다. 또한, 포스포디에스테라제 5 억제제인 바데나필과 실데나필은 주로 cGMP 수치를 증가시키지만, 신호 경로의 교차 활성화를 통한 cAMP의 후속 증가는 THEG 활성에도 영향을 미칠 수 있습니다. 자프리나스트는 포스포디에스테라아제 5를 억제하여 cAMP와 cGMP의 수치를 모두 증가시켜 순환 뉴클레오티드 신호에 의해 그 활동이 조절되는 경우 THEG에 영향을 미칠 수 있습니다.