TDE2L 억제제

일반적인 TDE2L 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, 워트만닌 CAS 19545-26-7 및 PD 98059 CAS 167869-21-8 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

TDE2L의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 그 활동을 방해합니다. 스타우로스포린은 세포 내 기능적 역할에 필수적인 TDE2L의 인산화에 필수적인 키나아제 활성을 방해하는 방식으로 작용합니다. 마찬가지로 비신돌릴말레이미드 I은 TDE2L을 포함한 수많은 단백질의 인산화에 관여하는 단백질 키나아제 C를 표적으로 삼습니다. 이 키나아제를 억제하면 인산화와 그에 따른 TDE2L의 활성화가 방해됩니다. LY294002와 워트만닌은 모두 포스포이노시타이드 3-키나제(PI3K)의 억제제이며, 이 억제제는 PI3K를 방해함으로써 PI3K 경로의 하류 단백질의 인산화를 감소시켜 TDE2L을 포함하여 그 활성을 감소시킬 가능성이 높습니다.

MAPK/ERK 경로에서 PD98059와 U0126은 모두 MEK 억제제로서 이 경로를 차단하여 잠재적으로 TDE2L의 인산화와 그에 따른 활성화를 방지할 수 있습니다. p38 MAP 키나아제의 선택적 억제제인 SB203580과 c-Jun N-말단 키나아제(JNK)를 저해하는 SP600125는 각 경로 내에서 단백질의 인산화 상태를 방해하는 기능을 하며, 이러한 방해는 TDE2L로 확장되어 그 기능을 억제할 수 있습니다. PP2와 다사티닙은 각각 Src 계열 티로신 키나아제와 다양한 티로신 키나아제를 선택적으로 억제함으로써 다양한 기질의 인산화를 감소시키고 기질 범위 내에 있는 경우 TDE2L의 활성화를 방지할 수 있습니다. 이매티닙은 ABL, c-Kit, PDGFR과 같은 티로신 키나아제를 표적으로 하며, 이러한 키나아제를 억제함으로써 이러한 키나아제의 영향을 받는 경우 TDE2L의 인산화와 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나아제를 억제하는 엘로티닙은 TDE2L의 기능적 활성에 필수적인 다운스트림 단백질의 활성화를 방지하여 효과적으로 억제할 수 있습니다.