T-type calcium channel α1I 활성제
일반적인 T형 칼슘 채널 α1I 활성화제에는 염화 니켈(II) CAS 7718-54-9, 에토수시미드 CAS 77-67-8, 아연 CAS 7440-66-6, 아밀로라이드-HCl CAS 2016-88-8 및 니페디핀 CAS 21829-25-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
T형 칼슘 채널 α1I 활성제는 다양한 화합물을 포함하며, 각기 다른 메커니즘을 통해 이 특정 이온 채널의 기능적 활성을 증가시킵니다. 염화 니켈(II)과 황산 아연은 T형 칼슘 채널에 직접 작용하며, 염화 니켈(II)은 채널의 개방 상태를 안정화하여 칼슘 유입을 촉진함으로써 활성을 향상시킵니다. 황산아연도 마찬가지로 단백질의 조절 부위와 상호 작용하여 채널 활동을 강화합니다. 미베프라딜은 고용량에서는 채널 억제제로 알려져 있지만, 저농도에서는 역설적으로 T형 칼슘 채널을 개방 상태로 안정화하여 활성을 강화할 수 있습니다. 에토수시미드 및 아밀로라이드와 같은 화합물은 직접적인 활성화제는 아니지만 채널의 게이팅 임계값과 세포 내 pH 수준을 각각 조절하여 채널 개방의 경향을 높입니다.
전통적으로 L형 칼슘 채널과 연관된 니페디핀과 Bay K 8644와 같은 다른 화합물은 T형 칼슘 채널 α1I에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 니페디핀은 T형 채널 활성화의 전압 의존성을 변화시켜 그 활동을 미묘하게 향상시킬 수 있으며, 베이 K 8644는 이차적으로 T형 채널 활동을 증가시킬 수 있는 방식으로 세포 칼슘 역학을 변화시킵니다. 보조 α2δ 서브유닛에 결합하는 것으로 알려진 프레가발린과 가바펜틴도 전반적인 칼슘 항상성과 채널 동역학을 수정하여 간접적으로 T형 칼슘 채널 α1I의 활성을 증가시킬 수 있습니다. 또한 베라파밀과 황산마그네슘은 일반적으로 억제제로 작용하지만 특정 조건에서 T형 채널 활동을 조절하여 잠재적으로 T형 채널 활동을 향상시킬 수 있는 것으로 알려져 있습니다. 마지막으로 테트란드린은 채널의 생물물리학적 특성을 변화시켜 칼슘 유입과 채널 활동을 촉진함으로써 채널에 직접적인 강화 효과를 나타내며, 이러한 활성화제가 T형 칼슘 채널 α1I 기능을 향상시킬 수 있는 다양한 메커니즘을 보여줍니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
염화 니켈(II)은 채널의 특정 부위에 결합하여 개방 상태를 안정화시키는 형태 변화를 일으켜 세포로의 칼슘 유입을 증가시킴으로써 T형 칼슘 채널 α1I 활성을 선택적으로 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
전통적으로 항경련제로 사용되는 에토석시미드는 채널 활성화의 역치를 조절하여 간접적으로 T형 칼슘 채널의 활성을 증가시켜 채널 개방 가능성을 높일 수 있습니다. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
황산아연은 채널의 조절 부위 또는 관련 단백질에 결합하여 특정 생리적 조건에서 채널의 개방을 촉진함으로써 T형 칼슘 채널의 활성을 강화할 수 있습니다. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
아밀로라이드는 세포 내 pH 수준을 조절하여 채널 게이팅 특성에 영향을 미치고 채널 개방 확률을 증가시킴으로써 간접적으로 T형 칼슘 채널 α1I 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
니페디핀은 디하이드로피리딘 L형 칼슘 채널 차단제이지만, 특정 농도에서는 활성화의 전압 의존성을 변화시켜 T형 칼슘 채널 α1I에 허용적인 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Bay K 8644는 세포 칼슘 역학을 변화시켜 T형 칼슘 채널 α1I에 간접적으로 강화 효과를 줄 수 있는 L형 칼슘 채널 활성화제로, 이차적으로 T형 채널의 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
가바펜틴은 프레가발린과 유사하게 전압 게이트 칼슘 채널의 α2δ 서브유닛에 결합합니다. 채널 개방의 동역학을 변화시키고 채널 활성을 증가시켜 T형 칼슘 채널 α1I에 간접적인 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
페닐알라민 칼슘 채널 차단제인 베라파밀은 주로 L형 칼슘 채널을 억제하지만, 특정 용량에서는 T형 칼슘 채널 α1I의 활성을 조절하여 그 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Tetrandrine | 518-34-3 | sc-201492 sc-201492A | 100 mg 250 mg | $55.00 $98.00 | 9 | |
테트란드린은 채널에 결합하고 생물물리학적 특성을 변화시켜 채널 활성과 칼슘 유입을 증가시킴으로써 T형 칼슘 채널 α1I를 강화하는 것으로 나타났습니다. | ||||||