Synapsin Ia 억제제

일반적인 시냅신 Ia 억제제에는 PMA CAS 16561-29-8, 비신돌릴말레이 미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, Gö 6983 CAS 133053-19-7 및 K-252a CAS 99533-80-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

시냅신 Ia의 화학적 억제제는 신경전달물질 방출에 중요한 역할을 하는 인산화를 방지하여 시냅신의 기능을 조절하는 데 중요한 역할을 합니다. 예를 들어, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트는 단백질 키나아제 C(PKC)의 활성화제이며, 이 물질의 작용은 인산화와 그에 따른 시냅신 Ia의 시냅스 소포 결합 능력 억제로 이어집니다. PKC에 의한 이러한 인산화는 신경전달물질 방출의 역학을 변화시킵니다. 반대로 비신돌릴말레이미드 I, Gö 6983, Ro 31-8220과 같은 억제제는 PKC를 직접 표적으로 삼아 시냅신 Ia의 인산화를 방지합니다. 발라놀과 함께 스타우로스포린과 그 유사체인 K252a는 광범위한 키나아제 억제제로 PKC도 억제하여 시냅신 Ia의 인산화를 감소시키고 결과적으로 소포체 이동에서의 활성을 감소시킵니다.

또한 첼레리트린과 스핑고신은 PKC를 특이적으로 표적으로 하는 억제제로, 시냅신 Ia의 인산화를 감소시킵니다. PKCβ를 선택적으로 억제하는 루복시스타우린은 이 특정 키나아제 이소형에 의한 시냅신 Ia의 인산화를 억제하는 보다 표적화된 접근법을 나타냅니다. 마지막으로 칼포스틴 C는 빛에 의존적인 방식으로 PKC의 조절 도메인에 결합하여 시냅신 Ia의 인산화와 그에 따른 시냅스 기능을 억제하는 독특한 메커니즘을 제공합니다. 이러한 각 화학적 억제제는 시냅스 소포에서 신경전달물질 방출을 조절하는 데 중요한 역할을 하는 인산화 상태에 영향을 미쳐 시냅신 Ia의 조절에 기여합니다.