STI1 활성제

일반적인 STI1 활성화제에는 겔다나마이신 CAS 30562-34-6, 라디시콜 CAS 12772-57-5, 17-AAG CAS 75747-14-7, 17-DMAG CAS 467214-20-6 및 노보비오신 CAS 303-81-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

스트레스 유도 인산화 단백질 1이라고도 알려진 단백질 STI1을 조절하는 데 중요한 역할을 하는 독특한 화학 계열을 대표하는 STI1 활성화제가 등장했습니다. 이러한 활성화제에 대한 탐구에는 STI1 발현 조절에 기여하는 복잡한 신호 경로와 분자 상호작용을 밝히는 데 중점을 두고 STI1의 활성화를 지배하는 방법에 대한 세심한 조사가 포함됩니다. 스트레스 인산화 단백질 1 활성화제는 관련 샤프론인 Hsp90의 활성을 복잡하게 조절하여 스트레스 인산화 단백질 1을 기능적으로 강화하는 다양한 화합물을 포함합니다. 겔다나마이신은 Hsp90에 결합하여 단백질 폴딩 메커니즘에서 스트레스 유도 인산화 단백질 1의 역할을 강화함으로써 스트레스 유도 인산화 단백질 1이 구성하는 단백질 복합체를 안정화합니다. 이러한 안정화는 스트레스 유도 인산화 단백질 1의 공동 샤프론 활동을 직접적으로 증가시키기 때문에 매우 중요합니다. 마찬가지로 라디시콜은 Hsp90을 억제함으로써 스트레스 유도 인산화 단백질 1과 클라이언트 단백질의 친화력과 상호 작용을 증가시켜 공동 샤프론 기능을 증폭시킵니다.

17-AAG, 17-DMAG, 노보비오신과 같은 Hsp90 억제제는 Hsp90 샤페론 주기를 방해하여 단백질 항상성 유지에 있어 스트레스 유도 인산화 단백질 1의 수요와 활용도를 간접적으로 높입니다. 이러한 억제제는 샤프론 메커니즘의 한 구성 요소를 억제하면 그 파트너(이 경우 스트레스 유도 인산화 단백질 1)의 활동이 증가하는 보상 원리에 따라 작동합니다. 스트레스 유도 인산화 단백질 1의 기능적 활동은 CCT018159, PU-H71, BIIB021, SNX-2112, Luminespib 및 Ganetespib을 포함한 다양한 Hsp90 억제제의 영향을 더 많이 받습니다. 이러한 각 화합물은 Hsp90의 정상적인 기능을 방해함으로써 스트레스 유도 인산화 단백질 1의 작용을 간접적으로 강화하여 자체적인 샤프롱 역할을 강화함으로써 Hsp90 활동의 손실을 보상합니다.