Squalene synthetase 억제제
일반적인 스쿠알렌 합성 효소 억제제에는 자라고즈산 A 삼나트륨 염 CAS 144541-82-2 및 에제티미브 CAS 163222-33-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
스쿠알렌 합성효소 억제제는 스테롤 생합성 경로의 핵심 효소인 스쿠알렌 합성효소를 방해하는 화학 물질 그룹을 포괄합니다. 스쿠알렌 합성효소는 콜레스테롤을 포함한 다양한 스테롤의 전구체인 스쿠알렌을 형성하기 위해 두 분자의 파네실 파이로인산(FPP)이 응축되는 스테롤 생합성에서 첫 번째 단계를 촉매합니다. 이 효소의 억제제는 구조적으로 다양하지만 스쿠알렌 합성효소의 활성 부위에 결합하여 효소의 정상적인 촉매 작용을 방해할 수 있다는 공통점이 있습니다. 스쿠알렌 합성 효소의 억제는 스쿠알렌 생성을 감소시켜 스테롤 생합성 경로에 영향을 미치며, 이러한 작용은 스테롤과 콜레스테롤 합성의 전체 다운스트림 과정에 영향을 미칩니다. 이러한 화합물은 종종 효소의 천연 기질을 모방하거나 기질이 활성 부위에 접근하지 못하도록 효소에 결합하여 효소의 기능을 효과적으로 차단하도록 설계됩니다.
스콸렌 합성 효소 억제제의 개발 및 특성화는 효소의 구조와 스쿠알렌 형성을 촉매하는 메커니즘에 대한 복잡한 이해에 뿌리를 두고 있습니다. X-선 결정학이나 컴퓨터 모델링과 같은 방법을 통해 얻은 효소의 촉매 영역에 대한 자세한 지식을 통해 활성 부위 내의 주요 아미노산 잔기와 상호 작용할 수 있는 분자를 합리적으로 설계할 수 있습니다. 일부 스쿠알렌 합성효소 억제제는 전이 상태 유사체 또는 비스포스포네이트로, 자연 효소 반응의 전이 상태와 매우 유사하게 설계되어 경쟁적 억제제로 작용합니다. 다른 약물은 효소의 알로스테릭 부위에 결합하여 효소의 활성을 감소시키는 형태 변화를 유도할 수 있습니다. 의약 화학 분야의 연구자들은 새로운 억제제를 합성하고 기존 억제제의 약물을 미세 조정하여 스쿠알렌 합성효소에 대한 결합 친화력과 특이성을 개선하는 데 주력하고 있습니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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Zaragozic acid A trisodium salt | 144541-82-2 | sc-302001 | 5 mg | $710.00 | 2 | |
자라고즈산 A 삼나트륨 염은 스테롤 생합성에 중요한 효소인 스쿠알렌 합성효소를 강력하게 억제하는 역할을 합니다. 이 독특한 삼환 구조는 효소의 활성 부위와 강력한 상호작용을 촉진하여 기질 결합을 효과적으로 차단합니다. 이 화합물의 이온성 특성은 수성 환경에서의 용해도를 향상시켜 표적 부위에 대한 접근성을 촉진합니다. 또한, 특정 입체 화학은 효소의 형태 역학에 영향을 미쳐 반응 속도와 대사 플럭스를 변화시킵니다. | ||||||
Zaragozic Acid A | 142561-96-4 | sc-391058 sc-391058A | 1 mg 5 mg | $225.00 $615.00 | 7 | |
자라고직산 A는 복잡한 분자 구조가 특징인 스쿠알렌 합성 효소 억제제로서 독특한 작용 메커니즘을 나타냅니다. 효소 활성 부위의 주요 잔기와 수소 결합을 형성하는 이 화합물의 능력은 촉매 사이클을 방해하여 기질 친화성을 변화시킵니다. 소수성 영역은 결합 안정성을 향상시키고, 작용기의 존재는 효소 형태 상태를 조절하여 궁극적으로 대사 경로와 반응 속도에 영향을 미칩니다. | ||||||
YM-53601 | 182959-33-7 | sc-205543 sc-205543A | 500 µg 1 mg | $336.00 $480.00 | 3 | |
YM-53601은 효소 역학에 영향을 미치는 독특한 상호 작용 프로필을 가진 스쿠알렌 합성 효소로서 기능합니다. 이 화합물의 구조적 특징은 효소의 활성 부위와 특정 정전기적 상호작용을 가능하게 하여 기질 방향에 영향을 미치는 형태 변화를 촉진합니다. 화합물의 소수성 특성은 강한 결합 친화력을 촉진하는 한편, 독특한 작용기는 효소의 동역학적 파라미터를 변경하여 궁극적으로 스쿠알렌의 생합성 경로를 조절할 수 있습니다. | ||||||
Lapaquistat Acetate | 189060-13-7 | sc-488705 | 10 mg | $9500.00 | 1 | |
잠재적인 콜레스테롤 저하 약물로 개발된 스쿠알렌 합성효소 억제제입니다. | ||||||
Ezetimibe | 163222-33-1 | sc-205690 sc-205690A | 25 mg 100 mg | $94.00 $236.00 | 12 | |
에제티미브는 주로 콜레스테롤 흡수 억제제로 알려져 있지만, 스쿠알렌 합성 효소에도 일부 억제 효과가 있는 것으로 보고되었습니다. | ||||||