SPEER-4E 활성제

일반적인 SPEER-4E 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, 오카다산 CAS 78111-17-8 및 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SPEER-4E의 화학적 활성화제는 특정 신호 경로에 관여하여 기능 상태를 향상시킬 수 있습니다. 예를 들어 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 표적으로 삼아 세포 내 cAMP 수준을 높이고, 이는 다시 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. PKA가 활성화되면 SPEER-4E를 인산화하여 활성화로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로 이오노마이신은 세포 내 칼슘 수치를 상승시켜 칼슘 의존성 키나아제를 활성화하여 SPEER-4E를 인산화하고 활성화할 수 있습니다. 또 다른 활성화제인 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 SPEER-4E를 포함한 광범위한 표적 단백질을 인산화하는 키나아제인 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하는 것으로 알려져 있습니다.

또한 오카다산과 칼리쿨린 A는 각각 단백질 포스파타제 1과 2A를 억제하여 단백질의 탈인산화를 방지합니다. 이러한 억제는 SPEER-4E와 같은 단백질의 인산화를 유지하여 활성 상태를 유지합니다. 아니소마이신은 SPEER-4E를 포함한 다양한 단백질을 인산화하고 활성화하는 것으로 알려진 경로인 JNK 및 p38 MAP 키나아제 경로를 활성화합니다. 탭시가르긴과 A23187(칼시마이신)은 서로 다른 방식으로 칼슘 항상성을 방해하지만, 각각 세포질 칼슘을 증가시켜 칼슘 의존성 키나아제를 활성화하고 SPEER-4E 활성화의 다운스트림 효과로 이어집니다. 에피네프린과 이소프로테레놀은 모두 아드레날린 수용체에 결합하고 활성화하여 cAMP를 생성하고 이어서 PKA를 활성화합니다. 활성화된 PKA는 SPEER-4E를 인산화하여 활성화를 촉발할 수 있습니다. cAMP의 합성 유사체인 8-Br-cAMP는 수용체 매개 경로를 우회하여 PKA를 직접 활성화한 다음, 인산화하여 SPEER-4E를 활성화할 수 있습니다. 마지막으로, H-89는 주로 PKA 억제제로 알려져 있지만 세포에서 보상 피드백 메커니즘을 유도하여 다른 키나아제의 활성화를 유도할 수 있으며, 이는 다시 인산화되어 SPEER-4E의 활성화로 이어질 수 있습니다.