SPATA20 억제제

일반적인 SPATA20 억제제에는 비신돌릴말레이마이드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, 제니스테인 CAS 446-72-0, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 및 SB 203580 CAS 152121-47-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SPATA20의 화학적 억제제에는 단백질의 기능적 활동에 중요한 다양한 신호 전달 경로와 키나아제 활성을 방해하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 예를 들어, 비신돌릴말레이미드 I은 단백질 키나아제 C(PKC)의 강력한 억제제이며, PKC 매개 인산화가 SPATA20의 조절 메커니즘이라고 가정할 때 이 물질의 작용은 SPATA20의 인산화 및 후속 활성화를 방지할 수 있습니다. 마찬가지로 제니스테인은 티로신 키나아제를 표적으로 하여 단백질의 핵심 활성화 단계인 티로신 잔기에서 SPATA20의 인산화를 억제할 수 있습니다. LY294002와 워트만닌은 모두 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K)의 억제제로 작용하여 SPATA20의 상류에 있을 수 있는 신호 사건인 Akt 인산화를 감소시켜 그 활성을 감소시킬 수 있습니다. PD98059와 U0126은 MEK를 억제하여 MAPK/ERK 경로를 표적으로 합니다.

비슷한 맥락에서 SB203580과 SP600125는 MAP 키나아제 경로에 작용하며, SB203580은 p38 MAP 키나아제를, SP600125는 JNK를 억제하는 표적에 특이적으로 작용합니다. 이러한 키나아제의 억제는 잠재적으로 SPATA20을 포함한 다운스트림 단백질의 활성 감소로 이어질 수 있습니다. mTOR 억제제인 라파마이신은 또한 SPATA20을 조절할 수 있는 mTOR의 하류 단백질의 작용을 감소시킴으로써 SPATA20의 활성을 감소시킬 수 있습니다. Y-27632는 Rho/ROCK 경로를 억제하며, 그 작용은 SPATA20 활성을 감소시킬 수 있습니다. PP2는 Src 계열 티로신 키나아제를 억제하여 SPATA20 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로, Raf 키나아제를 표적으로 하는 ZM 336372는 SPATA20 기능을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 세포 신호 경로 내에서 단백질이 이러한 맥락에서 기능한다고 가정할 때 SPATA20 활동을 억제할 수 있는 전략적 간섭 지점을 제공합니다.