Sig-1R 억제제

일반적인 Sig-1R 억제제에는 할로페리돌 CAS 52-86-8, BD 1047 디하이드로브로마이드 CAS 138356-21-5 및 프로게스테론 CAS 57-83-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

시그-1R의 화학적 억제제는 단백질의 기능을 억제할 수 있는 다양한 메커니즘을 제공합니다. 잘 알려진 시그마 수용체 길항제인 할로페리돌은 시그-1R에 직접 결합하여 그 활동을 억제하고 수용체가 다른 신호 단백질과 상호 작용하는 것을 막아 세포 내 신호 전달 및 신경 보호 기능에 필수적인 기능을 수행하지 못하도록 합니다. 마찬가지로 선택적 시그마 수용체 길항제인 BD1047과 NE-100은 이온 채널 활동과 칼슘 신호 경로를 조절하는 역할을 방해하는 작용제 매개 신호를 차단하여 Sig-1R을 억제합니다. 이러한 차단은 세포 가소성 및 신경 보호 메커니즘에 더 이상 영향을 미칠 수 없기 때문에 수용체의 기능을 직접적으로 억제합니다.

또한 BD1063과 림카졸은 중추 신경계의 조절 기능에 중요한 Sig-1R에 결합하여 다른 단백질 및 신호 분자와의 상호작용을 억제하는 방식으로 작용합니다. Sig-1R에 결합하는 프로게스테론은 고농도로 존재할 경우 결합 부위를 점유하여 수용체 활성화와 후속 신호 전달을 방지함으로써 그 활성을 억제할 수 있습니다. SN79는 수용체에서 길항제로 작용하여 신경전달과 신경가소성을 조절하는 Sig-1R의 역할을 방해합니다. S1RA(E-52862)는 Sig-1R에 결합하여 다른 단백질과의 상호 작용을 방해하여 다운스트림 신호 경로를 차단합니다. 마찬가지로 SM-21과 PB28은 시그마 수용체 길항제로서 Sig-1R에 높은 친화력으로 결합하여 이온 채널 활동과 신경 보호 신호 과정에서 시그마 수용체의 조절 역할을 억제하여 이러한 세포 맥락에서 수용체의 기능을 직접적으로 방해하는 역할을 합니다.