Sialyltransferase 7E 억제제
일반적인 시알릴전달효소 7E 억제제에는 리튬 CAS 7439-93-2, 케르세틴 CAS 117-39-5, (Z)-푸그낙 CAS 132489-69-1, 벤질-2-아세타미도-2-데옥시-α-D-갈락토플라노사이드 CAS 3554-93-6 및 N-아세틸-2,3-데하이드로-2-덕신뉴라민산 CAS 24967-27-9 등이 있지만 이에 제한되지 않습니다.
시알릴 트랜스퍼라제 7E의 화학적 억제제는 다양한 생화학적 메커니즘을 통해 그 활성을 방해할 수 있습니다. 불소가 치환된 시알산 유사체인 3F(ax)-Neu5Ac와 또 다른 시알산 유사체인 DANA(2,3-Dehydro-2-deoxy-N-아세틸뉴라민산)는 모두 시알릴 트랜스퍼라제 7E의 천연 기질과 유사하지만 결합 시 적절한 효소 기능을 방해하는 변형을 통해 기능을 수행합니다. 마찬가지로 시아티딘 모노포스페이트 유사체인 CMP-퀘르세틴과 Sia2en-PNP는 활성 부위에 대한 천연 CMP-시알산 공여 기질과 경쟁하여 효소의 시알산 잔류물 전달 능력을 효과적으로 억제합니다. GalNAc형 글리코실 트랜스퍼라제의 기질 모방체인 벤질-α-GalNAc는 시알릴 트랜스퍼라제 7E의 활성 부위를 차지하여 그 기능을 방해합니다.
ST045849는 시알릴전달효소를 표적으로 삼도록 특별히 설계된 화합물입니다. 시알릴트랜스퍼라제 7E의 활성 부위에 결합하여 그 기능을 직접적으로 억제합니다. 반면, 염화리튬과 PD 98,059는 시알릴트랜스퍼라제 7E 활성에 간접적으로 영향을 미치는 신호 경로를 조절하는 방식으로 작용합니다. 염화리튬은 시알릴트랜스퍼라제 7E를 포함한 시알릴트랜스퍼라제를 조절하는 키나아제인 글리코겐 신세타제 키나아제 3을 억제합니다. PD 98,059는 ERK 신호에 영향을 미치는 MEK를 억제하여 글리코실전달효소에 의해 조절되는 글리코실화 패턴을 변화시킵니다. 또한, O-GlcNA케이스 억제제인 PUGNAc는 시알릴전달효소에 의한 시알릴화 감소와 연관된 글로벌 O-GlcNAcylation 수준을 증가시킵니다. BAY 11-7085는 NF-κB 신호를 표적으로 하여 여러 글리코실전달효소의 발현을 감소시켜 시알릴전달효소 7E의 간접적인 억제를 유도합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
염화리튬은 많은 단백질의 인산화에 관여하는 키나아제인 글리코겐 신타제 키나아제 3(GSK-3)을 억제합니다. GSK-3는 시알릴 트랜스퍼라제의 활성을 조절하는 것으로 밝혀졌기 때문에 이를 억제하면 시알릴 트랜스퍼라제 7E의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
이 화합물은 시알릴 트랜스퍼라제를 경쟁적으로 억제하는 사이티딘 모노포스페이트(CMP) 유사체로, 활성 부위에 결합하여 천연 CMP-시알산 공여체의 정상적인 결합을 방해하고 시알릴 트랜스퍼라제 7E 기능을 저해합니다. | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
O-GlcNA케이스의 억제제인 PUGNAc는 세포 내 전반적인 O-GlcNAcylation을 증가시킵니다. 증가된 O-GlcNAcylation은 시알릴화 과정을 억제하여 잠재적으로 시알릴 트랜스퍼라제 7E 활성을 감소시키는 것으로 보고되었습니다. | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
이 화학 물질은 GalNAc형 글리코실전달효소에 대한 기질 모방 및 억제제입니다. 이 효소의 활성 부위를 점유함으로써 시알릴 트랜스퍼라제 7E를 경쟁적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
N-Acetyl-2,3-dehydro-2-deoxyneuraminic acid | 24967-27-9 | sc-215433 sc-215433A sc-215433B | 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $273.00 $538.00 | ||
다나는 시알산 유사체 억제제로서 천연 시알산 기질과 시알릴 트랜스퍼라제에 결합하기 위해 경쟁하여 시알릴 트랜스퍼라제 7E의 효소 활성을 억제하는 역할을 합니다. | ||||||
BAY 11-7085 | 196309-76-9 | sc-202490 sc-202490A | 10 mg 50 mg | $122.00 $516.00 | 55 | |
이 NF-κB 활성화 억제제는 여러 글리코실전달효소의 발현을 감소시킬 수 있습니다. 특정 글리코 실 트랜스퍼 라제의 발현에 필요한 NF-κB 경로를 억제함으로써 간접적으로 시알릴 트랜스퍼 라제 7E 기능을 억제합니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
이 MEK 억제제는 글리코실 트랜스퍼라제 활성 조절에 관여하는 다운스트림 ERK 신호에 영향을 주어 글리코실화 패턴을 변경하여 시알릴 트랜스퍼라제 7E를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||