SH-PTP1 억제제

일반적인 SH-PTP1 억제제에는 NSC 87877 CAS 56990-57-9, PTP 억제제 I CAS 2491-38-5, 3,4-뎁호스타틴, 에틸-3,4-뎁호스타틴 및 PTP 억제제 II CAS 2632-13-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SH-PTP1 억제제는 주로 단백질의 포스파타제 활성 또는 그 조절 메커니즘을 표적으로 하는 다양한 종류의 화합물을 포함합니다. 스티보글루코네이트 나트륨과 바나데이트는 효소의 활성 부위와 상호 작용하여 SH-PTP1을 직접 억제합니다. 스티보글루코네이트 나트륨은 활성 부위에 결합하여 기질 단백질에 접근하지 못하게 하고, 바나데이트는 인산염 그룹을 모방하여 결합을 위해 경쟁합니다. 이러한 직접적인 억제는 SH-PTP1의 기질 인산화를 증가시켜 다양한 신호 전달 경로에 영향을 미칩니다. 반면, 페르페나진과 디하이드로에피안드로스테론(DHEA)과 같은 화합물은 간접적으로 작용합니다. 퍼페나진은 cAMP 수치를 증가시켜 단백질 키나아제 A를 활성화합니다. 이 키나아제는 SH-PTP1을 인산화 및 비활성화하여 그 활성을 감소시킬 수 있습니다. DHEA는 글루코코르티코이드 수용체 신호에 영향을 미치고, 이는 다시 SH-PTP1에 의해 조절되는 경로를 조절합니다.

페닐라신 옥사이드, 브로모테트란드린, 칸타리딘 같은 다른 억제제는 세포 환경이나 신호 경로를 수정하여 SH-PTP1 활성에 영향을 미칩니다. 페닐라신 옥사이드는 SH-PTP1의 활성 부위 구성에 중요한 시스테인 잔기와 상호작용하여 그 활성을 억제합니다. 칼슘 채널 차단제인 브로모테트란드린은 칼슘 신호를 변경하여 SH-PTP1 조절 경로에 간접적으로 영향을 미칩니다. 칸타리딘, 오카다산, 포스트리에신, 칼리쿨린 A, 타우토마이신, 마이크로시스틴-LR은 단백질 포스파타제를 광범위하게 억제하여 세포의 인산화 균형을 방해합니다. 이러한 중단은 세포가 인산화 균형을 회복하려고 시도할 때 SH-PTP1 활성을 보상적으로 감소시킵니다.