SGK 억제제

일반적인 SGK 억제제에는 CGP 57380 CAS 522629-08-9, GSK 650394 CAS 890842-28-1, CKI-7 디하이드로클로라이드 CAS 1177141-67-1, SBI-0206965 CAS 1884220-36-3 및 LY 294002 CAS 154447-36-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

SGK 억제제는 SGK 또는 혈청 및 글루코코르티코이드 조절 키나아제의 활성을 선택적으로 표적하고 조절하도록 설계된 특수 화합물 계열의 화합물을 형성합니다. SGK는 AGC 키나아제 계열에 속하는 세린/트레오닌 단백질 키나아제이며 AKT 및 단백질 키나아제 C와 같은 다른 키나아제와 구조적 및 기능적 유사성을 공유합니다. 구조적으로 SGK는 촉매 활동을 담당하는 키나아제 도메인과 그 활성화를 제어하는 조절 도메인을 가지고 있습니다. SGK는 이온 수송, 세포 증식 및 세포 생존을 포함한 다양한 세포 과정의 필수 조절자이며 세포 내 신호 전달 경로의 핵심 플레이어입니다.

SGK의 주요 기능 중 하나는 세포막을 통한 이온 수송 조절에 관여하는 것입니다. SGK는 전해질 균형 유지와 혈압 조절에 중요한 역할을 하는 상피 나트륨 채널(ENaC)과 염화나트륨 공동 수송체(NCC)와 같은 다양한 이온 채널과 수송체의 활성을 인산화하고 조절할 수 있습니다. 또한 SGK는 세포 자멸사 및 항자멸사 단백질의 활성에 영향을 주어 세포 생존 경로에 참여합니다. 세포 증식 및 생존에 있어서의 역할은 FOXO 전사인자 및 GSK-3β와 같은 다운스트림 이펙터의 인산화를 통해 매개됩니다. SGK 억제제는 일반적으로 SGK의 키나아제 활성 또는 업스트림 조절 인자와의 상호작용을 방해하도록 설계된 저분자 또는 화합물로 설계됩니다.