SETD2 억제제

일반적인 SETD2 억제제에는 5′-디옥시-5′-메틸티오아데노신 CAS 2457-80-9, 니코틴아마이드 CAS 98-92-0, 리바비린 CAS 36791-04-5, 차토신 CAS 28097-03-2 및 5-아자-2′-데옥시티딘 CAS 2353-33-5 등이 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

SETD2 억제제는 SETD2 단백질 또는 관련 세포 경로와 상호 작용하여 그 활성을 조절하는 다양한 화합물로 구성됩니다. 이러한 억제제는 일반적으로 SETD2 활성 부위에 직접 결합하지 않습니다. 대신, S-아데노실메티오닌(SAM) 유사체와 같은 SETD2의 천연 기질과 경쟁하거나 5'-데옥시-5'-(메틸티오)아데노신에서 볼 수 있듯이 메틸 도너 풀의 가용성을 감소시킬 수 있습니다. 메틸티오아데노신(MTA)과 같은 다른 물질은 세포 대사의 부산물로 메틸화 반응에 광범위하게 영향을 미칠 수 있으며 잠재적으로 SETD2의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다.

3-디아자네플라노신 A(DZNep)와 같은 화합물은 S-아데노실호모시스테인 가수분해효소와 같은 효소를 억제하여 작용하며, 그 결과 SETD2를 포함한 메틸전달효소의 천연 억제제인 S-아데노실호모시스테인(SAH)의 축적을 초래할 수 있습니다. 시르투인 효소를 억제하여 히스톤 메틸화 패턴을 변화시킬 수 있는 니코틴아마이드와 같은 다른 억제제는 세포의 후성유전학적 환경을 변화시킴으로써 간접적으로 SETD2에 영향을 줄 수 있습니다. 마찬가지로, 데시타빈 및 RG108과 같은 DNA 메틸전달효소 억제제는 염색질 상태에 영향을 미치고 SETD2 활성을 조절할 수 있습니다. 2,4-디클로로-1H-피라졸로[3,4-d]피리미딘과 같은 키나아제 억제제는 염색질 리모델링과 유전자 발현에 영향을 미치는 신호 전달 경로를 방해할 수 있습니다.