SerpinB9g 억제제

일반적인 SerpinB9g 억제제에는 아스피린 CAS 50-78-2, 벤자미딘 CAS 618-39-3, 아프로티닌 CAS 9087-70-1, L-라이신 CAS 56-87-1, TPCK CAS 402-71-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SerpinB9g의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 사용하여 기능을 방해합니다. 예를 들어 아세틸살리실산은 단백질의 프로테아제 억제 작용에 필수적인 세린 잔기를 아세틸화하여 SerpinB9g를 억제할 수 있습니다. 이러한 아세틸화는 SerpinB9g와 표적 프로테아제의 적절한 결합을 방해하여 그 효과를 감소시킵니다. 마찬가지로 벤자미딘은 SerpinB9g의 활성 부위에 직접 결합하여 표적 프로테아제와의 상호작용을 효과적으로 차단하는 방식으로 작용합니다. 페닐메틸설포닐플루오라이드(PMSF)도 이 활성 부위를 표적으로 하지만 세린 잔기의 비가역적 변형을 통해 SerpinB9g의 프로테아제 조절 기능을 영구적으로 억제합니다. Nα-토실-L-라이신 클로로메틸 케톤(TLCK)과 Nα-토실-L-페닐알라닌 클로로메틸 케톤(TPCK)은 모두 SerpinB9g 내의 중요한 세린 잔기를 변형하여 표적 프로테아제와 상호작용하고 억제하는 능력을 방해합니다.

4-(2-아미노에틸) 벤젠설포닐 플루오라이드 염산염(AEBSF) 및 가벡세이트 메실산염과 같은 다른 억제제는 각각 SerpinB9g의 활성 부위를 공유 결합적으로 수정하거나 차단하는 방식으로 작용합니다. AEBSF는 공유 결합 변형을 일으켜 억제를 유도하고, 가벡세이트 메실산염은 활성 부위를 차단하여 SerpinB9g가 표적 프로테아제에 대한 조절 역할을 수행하지 못하도록 합니다. 또한, E-64 및 류펩틴과 같은 억제제는 주로 시스테인 프로테아제를 대상으로 하지만 세포 내 프로테아제의 균형을 변경하여 SerpinB9g의 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 마찬가지로 아스파틸 프로테아제 억제제인 펩스타틴 A는 세포 내 프로테아제 평형을 변화시켜 SerpinB9g에 간접적으로 억제 효과를 줄 수 있습니다. 마지막으로 메치오날과 같은 알데히드는 SerpinB9g의 기능에 중요한 라이신 잔기와 반응하여 이러한 필수 잔기와 쉬프 염기를 형성함으로써 억제를 유도할 수 있습니다.