SERINC5 억제제

일반적인 SERINC5 억제제에는 사라카티닙 CAS 379231-04-6, ML 141 CAS 71203-35-5, (±)-블비스타틴 CAS 674289-55-5, CK 666 CAS 442633-00-3 및 워트만닌 CAS 19545-26-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SERINC5 억제제는 주로 액틴 세포 골격 역학에 관여하는 경로와 분자, 막 지질 구성을 표적으로 하여 SERINC5의 활성을 간접적으로 감소시키는 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어, 일부 억제제는 액틴 세포 골격 조절에 필수적인 Src 및 FAK와 같은 키나아제의 활성을 저해하는 방식으로 작용하는데, 이는 SERINC5와 관련된 과정입니다. 이러한 키나아제의 억제는 결과적으로 세포 골격 구조를 변경하여 SERINC5 활성에 영향을 미칩니다. 다른 화합물은 액틴 필라멘트 조립과 안정성에 가장 중요한 Cdc42 및 Rac1과 같은 GTPase 단백질을 표적으로 합니다. 이러한 억제제는 이러한 GTPase를 방해함으로써 액틴 중합 과정을 조절하여 적절하게 조직된 액틴 세포 골격에 의존하는 SERINC5의 활성을 잠재적으로 약화시킬 수 있습니다. 또한 일부 억제제는 액틴 핵 생성 방지, 액틴 단량체 결합, 필라멘트 절단 또는 액틴 역학 및 완전성에 필수적인 미오신 II 및 Arp2/3 복합체와 같은 단백질 억제와 같은 메커니즘을 통해 액틴 필라멘트를 직접 방해하여 효과를 발휘합니다.

또한 특정 억제제는 막 역학 및 구성의 변화를 통해 SERINC5에 영향을 미칩니다. 막 지질의 합성과 전환에 중요한 역할을 하는 PI3K-AKT-mTOR 경로의 억제제는 SERINC5가 작용하는 지질 환경을 변화시켜 SERINC5에 하류 영향을 미칠 수 있습니다. 이는 SERINC5가 막에 통합되는 능력에 영향을 미치거나 막의 형태와 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. 특정 인지질의 분해를 막는 포스포리파아제 억제제는 막의 곡률이나 유동성을 변화시켜 SERINC5의 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 콜레스테롤 생합성 또는 세포막 내 분포에 영향을 미치는 억제제는 콜레스테롤과 스핑고지질이 풍부한 미세 도메인인 지질 뗏목을 방해할 수 있습니다. SERINC5는 이러한 마이크로도메인과 관련이 있는 것으로 여겨지므로, 그 구성에 변화가 생기면 단백질의 기능이 손상될 수 있습니다.