SEEK1 억제제

일반적인 SEEK1 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 5-아자시티딘 CAS 320-67-2, 액티노마이신 D CAS 50-76-0, RG 108 CAS 48208-26-0 및 (+/-)-JQ1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SEEK1 억제제는 MAP3K5로도 알려진 세린/트레오닌 키나아제 1(SEEK1)의 기능을 선택적으로 억제하도록 설계된 화합물 계열을 나타냅니다. 이 키나아제는 다양한 세포 내 신호 캐스케이드, 특히 세포 스트레스 반응 및 세포 사멸 신호 경로와 관련된 신호에서 중심적인 역할을 합니다. 산화 스트레스에 대한 반응, 미토콘드리아 완전성 조절, 전 염증 신호 관리 등 이 키나아제에 의해 조절되는 주요 세포 과정을 조절하는 능력 때문에 SEEK1의 억제가 추구되고 있습니다. SEEK1 활성을 방해함으로써 이러한 억제제는 더 큰 미토겐 활성화 단백질 키나제(MAPK) 경로의 일부인 c-Jun N-말단 키나제(JNK) 및 p38 MAP 키나제를 포함한 다양한 다운스트림 단백질의 인산화 상태에 영향을 미칠 수 있으며, SEEK1 억제제의 화학 구조는 일반적으로 키나제의 ATP 결합 포켓에 높은 특이성을 보장하여 ATP의 경쟁 결합을 방지하여 효소의 촉매 기능을 억제하도록 설계되었습니다. 이러한 억제제는 결합 친화성과 선택성에 최적화된 고유한 스캐폴드를 특징으로 하는 경우가 많으며, MAPK 계열의 관련 키나제에 대한 표적 외 효과를 감소시킵니다. SEEK1 억제제에 대한 구조 연구는 종종 X-선 결정학 또는 컴퓨터 도킹 모델과 같은 기술을 사용하여 억제제 분자와 SEEK1 활성 부위의 중요한 잔기 사이의 주요 상호 작용을 식별합니다. 연구자들은 이러한 억제제의 화학적 특성을 미세하게 조정함으로써 산화 스트레스 반응 및 세포 사멸 조절을 비롯한 다양한 세포 맥락에서 SEEK1의 기능적 역할을 조사할 수 있는 강력한 도구를 제공하여 통제된 방식으로 SEEK1 활성을 효율적으로 억제하는 것을 목표로 합니다.