Scratch2 억제제

일반적인 스크래치2 억제제에는 알스터펄론 CAS 237430-03-4, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Gö 6976 CAS 136194-77-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

스크래치2의 화학적 억제제는 다양한 세포 및 생화학적 경로를 통해 기능 억제를 달성할 수 있습니다. 알스터폴론은 사이클린 의존성 키나아제(CDK)를 표적으로 하여 스크래치2를 활성화할 수 있는 세포 주기 진행 신호를 손상시킴으로써 그 활성을 감소시킵니다. 마찬가지로 Ro-31-8220은 단백질 키나아제 C(PKC)를 억제하여 스크래치2의 인산화 수준을 낮출 수 있으며, 이는 종종 전사 활동의 전제 조건이 됩니다. 또 다른 PKC 억제제인 Go6976은 보다 구체적으로 전사인자를 인산화할 수 있는 PKCα를 억제하여 필요한 인산화 부족으로 인해 스크래치2의 활성을 감소시킵니다. LY294002는 PI3K/Akt 신호를 억제함으로써 이 경로가 다양한 전사인자 조절에 관여하기 때문에 스크래치2의 활성을 감소시킵니다. SB203580과 PD98059는 서로 다른 지점에서 MAPK 경로를 방해합니다. SB203580은 p38 MAPK를 억제하고 PD98059는 MEK를 표적으로 하며, 둘 다 인산화를 통해 스크래치2 활성을 조절할 수 있습니다.

억제 스펙트럼의 두 번째 부분에서는 c-Jun N-말단 키나아제(JNK) 억제제인 SP600125가 JNK가 매개할 수 있는 전사인자의 인산화를 방해하여 스크래치2의 활성을 감소시킬 수 있습니다. Y-27632가 전사인자 조절에 중요한 역할을 하는 ROCK을 억제하면 스크래치2의 활성이 감소할 수 있습니다. 워트만닌의 포스포이노시타이드 3-키나제 억제 역시 전사인자 기능을 조절할 수 있는 활성화 신호를 차단하여 스크래치2의 활성을 감소시킵니다. U0126은 MEK1/2를 억제하여 전사인자 활성화에서 조절 역할을 하는 것으로 알려진 ERK 경로를 중단시킴으로써 스크래치2 활성을 감소시킵니다. KN-93은 전사인자 활성에 영향을 줄 수 있는 CaMKII를 특이적으로 억제하여 스크래치2의 활성을 감소시킵니다. 마지막으로, GF109203X는 단백질 키나아제 C 동형체를 표적으로 하는데, 이 단백질 키나아제가 억제되면 일반적으로 PKC가 매개하는 전사인자의 인산화 감소로 인해 스크래치2의 활성이 감소할 수 있습니다.