SAMD3 활성제

일반적인 SAMD3 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 8-브로모 캠프 CAS 76939-46-3, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 및 아연 CAS 7440-66-6이 포함되며 이에 국한되지 않습니다.

SAMD3의 화학적 활성화제는 다양한 생화학적 경로를 통해 그 활성을 조절할 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP) 수치를 증가시키는 것으로 알려져 있습니다. 이렇게 증가된 cAMP는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화시켜 SAMD3를 인산화할 수 있는 키나아제인 단백질 키나아제 A를 활성화시켜 활성화로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로, cAMP의 합성 유사체인 8-Br-cAMP는 세포막을 투과하여 PKA를 활성화한 다음 SAMD3를 인산화할 수 있습니다. 또 다른 화합물인 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하는 기능을 합니다. PKC가 활성화되면 SAMD3를 인산화하여 활성을 증가시킬 수 있습니다. 염화 아연은 다른 역할을 하는데, 아연 이온이 SAMD3의 특정 부위에 결합하여 단백질을 활성화할 수 있는 형태 변화를 일으킬 수 있습니다.

또한 칼슘 이오노포어인 이오노마이신과 A23187은 칼슘 이온의 세포 내 농도를 증가시켜 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 이러한 키나아제는 SAMD3를 인산화하여 그 활성을 변화시키는 능력이 있습니다. 탑시갈긴은 칼슘 매개 인산화를 통해 SAMD3를 활성화하는 사르코/소체 소포체 Ca2+ ATPase(SERCA)를 억제하여 세포 내 칼슘 수치를 증가시키는 데 기여합니다. S-니트로소-N-아세틸페니실라민(SNAP)은 세포 내에서 산화질소를 방출하고 SAMD3를 활성화하는 공유 결합 변형인 S-니트로실화를 유도할 수 있습니다. 과산화수소는 활성산소 종의 원천으로서 SAMD3의 산화적 변형을 유도하여 기능에 영향을 줄 수 있습니다. 또한, 또 다른 cAMP 유사체인 디부티릴-cAMP는 세포 내로 확산되어 PKA를 활성화하여 인산화와 그에 따른 SAMD3의 활성화를 초래할 수 있습니다. 마지막으로, 단백질 인산화효소 억제제인 오카다산과 칼리쿨린 A는 SAMD3와 같은 단백질의 탈인산화를 방지하여 지속적인 인산화를 유도하여 SAMD3를 활성 상태로 유지합니다.