S-100A2 활성제

일반적인 S-100A2 활성제에는 A23187 CAS 52665-69-7, W-7 CAS 61714-27-0, 나트륨 니트로프루사이드 이수화물 CAS 13755-38-9, 로지글리타존 CAS 122320-73-4 및 PMA CAS 16561-29-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

S-100A2 활성화제는 S-100 칼슘 결합 단백질 계열의 일원인 S-100A2 단백질의 기능적 활성을 향상시키는 화합물 그룹입니다. S-100A2의 활성화는 칼슘 이온의 결합이 형태 변화와 후속 활성화에 필수적이기 때문에 세포 칼슘 역학과 본질적으로 연결되어 있습니다. 칼슘 이오노포어와 같은 화합물은 세포 내 칼슘 수준을 직접적으로 증가시켜 S-100A2 활성화에 필요한 이온을 제공합니다. 마찬가지로, 칼모둘린이 칼슘 결합을 위해 S-100A2와 경쟁하기 때문에 W-7에 의한 칼모둘린의 억제는 S-100A2에 대한 칼슘 이온의 가용성을 증가시킬 수 있습니다. 나트륨 니트로프루사이드와 같은 공여체를 통한 산화질소 수준의 조절은 칼슘 채널 활성에 간접적으로 영향을 미쳐 칼슘 유입 증가를 통해 S-100A2의 활성화를 향상시킬 수 있습니다. 또한, AGE에 의해 매개되는 S-100A2와 RAGE 간의 상호 작용은 S-100A2 활성화가 강화되는 또 다른 메커니즘을 나타낼 수 있으며, 이는 조절의 다면적인 특성을 강조합니다.

S-100A2 활성화를 유도하는 기능적 메커니즘에는 칼슘 신호에 영향을 미치는 전사인자 및 효소도 포함됩니다. 예를 들어, 로시글리타존과 같은 PPARγ 작용제는 칼슘 항상성을 조절하는 단백질의 발현을 강화하여 간접적으로 S-100A2의 활성화를 촉진할 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트와 같은 화합물에 의한 단백질 키나아제C(PKC)의 활성화는 칼슘 채널을 조절하는 단백질의 인산화를 증가시켜 S-100A2 활성화에 사용할 수 있는 칼슘 풀을 늘릴 수 있습니다. 칼슘 채널과 펌프의 표적화는 S-100A2 활성화에 영향을 미치는 화합물의 다양성을 더욱 잘 보여줍니다. Bay K 8644와 같은 활성화제는 L형 칼슘 채널의 활성을 직접 증가시키는 반면, 탭시가르긴과 같은 억제제는 SERCA 펌프의 기능을 방해하여 세포질 칼슘 수치를 상승시킵니다. 이러한 세포 내 칼슘 수치의 증가는 S-100A2의 활성화를 촉진합니다.