ROR1 억제제

일반적인 ROR1 억제제에는 LFM-A13 CAS 62004-35-7 및 이브루티닙 CAS 936563-96-1이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

수용체 티로신 키나제 유사 고아 수용체 1(ROR1)은 수용체 티로신 키나제(RTK) 계열에 속하는 제1형 막 단백질이지만, 고전적인 RTK에 비해 비정형적으로 기능합니다. ROR1은 초기 발달에 매우 중요하며, 발현 패턴이 엄격하게 조절되고 성인 조직에서는 주로 침묵합니다. 그러나 만성 림프구성 백혈병, 유방암, 폐 선암 등 다양한 악성 종양에서 ROR1의 비정상적인 발현이 관찰되어 종양의 성장, 생존, 전이에 기여합니다. 암에서 ROR1의 역할은 세포 생존, 증식 및 이동에 관여하는 중요한 신호 전달 경로를 조절하는 능력과 관련이 있습니다. Wnt/β-카테닌 경로, JAK/STAT 경로 및 PI3K/AKT 경로.

암 치료에서 ROR1 활성 억제는 종양 세포 생존 및 증식을 촉진하는 신호 전달 경로를 방해하는 데 중점을 둡니다. ROR1 억제 전략에는 ROR1에 특이적으로 결합하도록 설계된 단일 클론 항체를 사용하여 리간드 또는 신호 전달 파트너와의 상호 작용을 억제함으로써 종양 진행에 기여하는 다운스트림 신호 이벤트를 차단하는 것이 포함됩니다. 또 다른 접근법은 ROR1의 키나아제 도메인을 표적으로 하는 저분자 억제제를 사용하여 효소 활성과 후속 신호를 억제하는 것입니다. 또한 키메라 항원 수용체(CAR) T세포 치료법도 연구되고 있는데, 이는 T세포가 ROR1을 발현하는 종양 세포를 인식하고 공격하도록 설계되어 ROR1을 과발현하는 암을 표적으로 하는 매우 구체적인 방법을 제공합니다.