Date published: 2025-9-13

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RBP-Jκ 억제제

일반적인 RBP-Jκ 억제제에는 DAPT CAS 208255-80-5, SAHM1 CAS 2050906-89-1, RO-4929097 CAS 847925-91-1, 커큐민 CAS 458-37-7 및 화합물 E CAS 209986-17-4가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

RBP-Jκ 억제제는 면역글로불린 카파 J 영역의 재조합 신호 결합 단백질(RBP-Jκ)을 특정 타겟으로 하여 세포 과정을 조절하는 중요한 화합물 계열에 속합니다. RBP-Jκ는 Notch 신호 경로에서 중심적인 역할을 하는 중요한 전사 인자로, 세포 운명 결정, 분화 및 발달을 포함한 기본적인 세포 결정에 관여하는 고도로 보존된 경로입니다. 이러한 억제제는 RBP-Jκ의 DNA 및 다른 단백질 파트너와의 상호작용을 방해함으로써 그 활동을 조절하고, 이를 통해 하위 유전자 발현 사건에 영향을 미칩니다.

구조적으로, RBP-Jκ 억제제는 다양한 화학적 골격을 포함하며, 각각 RBP-Jκ 단백질의 특정 결합 포켓이나 도메인과 상호작용하도록 설계되었습니다. 많은 억제제는 RBP-Jκ의 DNA 결합 도메인의 3차원 구조를 활용하여 특정 DNA 서열을 인식하고 결합하는 데 중요한 역할을 합니다. 이 도메인의 중요한 잔기와 결합함으로써, 이러한 억제제는 RBP-Jκ가 목표 유전자에 효과적으로 결합하는 능력을 저해하여, 그가 주도하는 전사 활성화 또는 억제 사건을 방해합니다.

RBP-Jκ 억제제의 개발은 복잡한 분자 설계 전략을 포함하며, 종종 고급 계산 방법과 구조적 통찰을 활용하여 화합물의 결합 친화도와 선택성을 최적화합니다. 연구자들은 이러한 억제제의 물리적 특성과 약동학적 프로파일을 미세 조정하기 위해 다양한 합성 및 의약 화학 기술을 탐구하여, 그 효능과 추가 연구 응용 가능성을 보장합니다. RBP-Jκ 억제제의 탐구는 세포 및 분자 연구에서 유망한 길을 열어주며, 이러한 화합물은 Notch 신호 경로의 복잡한 네트워크를 해부하는 데 도움을 주어, 세포 행동, 운명 및 분화를 결정하는 기본적인 분자 메커니즘을 밝히는 데 기여합니다.

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Xanthohumol from hop (Humulus lupulus)

6754-58-1sc-301982
5 mg
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잔토휴몰은 RBP-Jκ와 NICD 간의 상호작용을 방해하여 RBP-Jκ의 기능을 방해함으로써 노치 매개 표적 유전자의 전사를 억제합니다.