RBP-Jκ阻害剤
一般的なRBP-Jκ阻害剤としては、DAPT CAS 208255-80-5、SAHM1 CAS 2050906-89-1、RO-4929097 CAS 847925-91-1、クルクミンCAS 458-37-7および化合物E CAS 209986-17-4が挙げられるが、これらに限定されない。
RBP-Jκ阻害剤は、免疫グロブリンカッパJ領域の組換えシグナル結合タンパク質（RBP-Jκ）を特異的に標的とすることで細胞プロセスに影響を与える重要な化合物群に属します。RBP-Jκは、細胞運命の決定、分化、発生などの基本的な細胞決定に関与する高度に保存された経路であるNotchシグナル伝達経路において中心的な役割を果たす重要な転写因子です。これらの阻害剤は、RBP-JκのDNAや他のタンパク質パートナーとの相互作用を妨げることで、その活性を調節し、下流の遺伝子発現イベントに影響を与えるように設計されています。
構造的には、RBP-Jκ阻害剤は多様な化学骨格を持ち、それぞれがRBP-Jκタンパク質の特定の結合ポケットやドメインと相互作用するように調整されています。これらの阻害剤の多くは、特定のDNA配列を認識し結合するRBP-JκのDNA結合ドメインの三次元構造を利用しています。このドメイン内の重要な残基と結合することで、これらの阻害剤はRBP-Jκが標的遺伝子に効果的に結合する能力を妨げ、転写活性化や抑制イベントを阻止します。
RBP-Jκ阻害剤の開発には、複雑な分子設計戦略が含まれ、しばしば高度な計算手法や構造的洞察を活用して化合物の結合親和性と選択性を最適化します。研究者は、これらの阻害剤の物理的特性や薬物動態プロファイルを微調整するために、合成化学や医薬化学の技術を幅広く探求しています。RBP-Jκ阻害剤の探求は、細胞および分子研究において有望な道を開き、これらの化合物がNotchシグナル伝達経路の複雑なネットワークを解明し、細胞の行動、運命、分化を決定する基礎的な分子メカニズムに光を当てることを可能にします。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTは、γセクレターゼ阻害によりRBP-Jκを阻害し、Notch細胞内ドメイン（NICD）の放出を妨げます。これにより、Notchシグナル伝達が阻害され、細胞の運命決定や分化に関与する標的遺伝子のRBP-Jκ活性化が妨げられます。 | ||||||
SAHM1 | 2050906-89-1 | sc-507534 | 5 mg | $1435.00 | ||
SAHM1は、RBP-Jκとノッチ受容体のNICDとの相互作用を阻害することにより、RBP-Jκを介する転写を阻害し、下流のシグナル伝達を阻害する合成阻害剤である。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097は、ノッチ受容体の切断を阻害することによりRBP-Jκ活性を抑制し、NICDの遊離を防ぎ、ノッチ標的遺伝子の転写活性化を阻害する。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、ノッチシグナル伝達を崩壊させることでRBP-Jκに干渉します。RBP-JκとNICDの結合を阻害し、さまざまな細胞プロセスに関与する標的遺伝子の転写を妨げます。 | ||||||
Compound E | 209986-17-4 | sc-221433 sc-221433A sc-221433B | 250 µg 1 mg 5 mg | $122.00 $335.00 $948.00 | 12 | |
化合物Eは、γセクレターゼ活性を阻害することによってRBP-Jκを阻害し、その結果、ノッチシグナル伝達が減少し、RBP-Jκ/ノッチ経路によって制御される遺伝子の転写が障害される。 | ||||||
Caspase-3 Inhibitor 抑制剤 | 210344-95-9 | sc-3075 | 0.5 mg | $110.00 | 57 | |
Z-DEVD-FMKは、Notchの切断とNICDの放出に関与するプロテアーゼであるカスパーゼ-3を阻害することによって間接的にRBP-Jκに影響を与え、それによって下流のシグナル伝達を減弱させる。 | ||||||
Eriodictyol | 4049-38-1 | sc-263117 | 50 mg | $490.00 | 2 | |
エリオジクチオールは、RBP-JκとNICDの相互作用を阻害することによって、RBP-Jκが介在する転写を妨害し、ノッチシグナル伝達の阻害をもたらす。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
キレリスリンは、ノッチシグナルの上流制御因子であるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化を阻止することによって間接的にRBP-Jκを阻害し、その結果、標的遺伝子の転写が減少する。 | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
この阻害剤は、ノッチ受容体を切断してNICDを放出するγセクレターゼを標的とする。この切断を阻害することにより、RBP-Jκを介したノッチ標的遺伝子の転写活性化を阻害する。 | ||||||
Honokiol | 35354-74-6 | sc-202653 sc-202653A | 10 mg 25 mg | $118.00 $178.00 | 4 | |
ホノキオールは、Notchシグナル伝達を阻害することによってRBP-Jκの活性を調節する。RBP-JκとNICDの結合を阻害し、ノッチ応答性遺伝子の転写障害を引き起こす。 | ||||||