racrac2 억제제

일반적인 racrac2 억제제에는 NSC 23766 CAS 733767-34-5, CASIN CAS 425399-05-9, 아연 CAS 7440-66-6, AZA1 CAS 1071098-42-4 및 KYA1797K CAS 1956356-56-1이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Racrac2의 화학적 억제제는 단백질과 다양한 직접적인 상호작용을 통해 기능을 억제합니다. NSC 23766은 Racrac2와 TrioN으로 알려진 특정 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF) 간의 상호 작용을 선택적으로 방해하는 방식으로 작동합니다. 이러한 억제는 신호 전달에서 Racrac2의 역할에 필수적인 GEF 매개 활성화를 방지합니다. EHT 1864는 또 다른 직접 억제제로서 Racrac2에 결합하여 비활성 GDP 결합 상태로 잠급니다. 이 상태는 Racrac2 활성화에 중요한 단계인 GDP와 GTP의 교환을 차단합니다. ML141은 효능과 선택성을 인정받아 Racrac2의 GTPase 도메인을 표적으로 삼아 활성화를 막는데, 이 과정은 Rho 계열의 다른 GTPase에는 영향을 미치지 않습니다. 또 다른 억제제인 CASIN은 Racrac2에 직접 결합하고 Racrac2 매개 세포 반응의 전파에 필요한 다운스트림 이펙터와의 상호 작용을 방해하여 Racrac2를 저해합니다.

또한 억제제인 ZINC69391은 Racrac2의 활성 부위에서 GTP 결합과 경쟁하여 단백질을 비활성 상태로 유지합니다. CID2950007은 단백질 활성화의 핵심 작용인 Racrac2의 GTP 결합 기능을 선택적으로 차단합니다. MBQ-167은 Racrac2의 활동에 필수적인 GEF와의 상호 작용과 혈장막으로의 국소화를 손상시켜 Racrac2의 기능을 방해합니다. AZA1은 Racrac2의 GEF 상호 작용 도메인에 결합하여 신호 전달에 필요한 활성 Racrac2-GEF 복합체의 형성을 차단하는 방식으로 작동합니다. KYA1797K는 Racrac2의 GDP 결합 형태를 안정화하여 GEF에 의한 활성화를 방지합니다. EHop-016은 Racrac2에 결합하여 Racrac2의 활성화 및 후속 신호 경로에 필수적인 GEF 결합을 방해합니다. 마지막으로 1A-116은 Racrac2를 표적으로 삼아 활성화제 및 이펙터와의 상호작용을 방해하여 Racrac2 매개 세포 기능에 중요한 다운스트림 신호 전달을 방해합니다. 이러한 각 화학 물질은 Racrac2와 직접 상호 작용하여 활성 상태의 변화 또는 활동에 필요한 보조 인자와의 상호 작용과 관련된 다양한 메커니즘을 통해 그 기능을 억제합니다.