R9AP 활성제

일반적인 R9AP 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6, (-)-에피네프린 CAS 51-43-4 및 도파민 CAS 51-61-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

R9AP는 다양한 메커니즘을 사용하여 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP)와 단백질 키나아제 A(PKA) 활성 수준을 조절하여 활성을 향상시킵니다. 랩단 디테르펜인 포스콜린은 ATP를 cAMP로 전환하는 효소인 아데닐레이트 시클라제를 직접 활성화하는 것으로 잘 알려져 있습니다. cAMP 수치가 증가하면 PKA가 활성화되어 R9AP를 인산화할 수 있으므로 그 활성이 향상됩니다. 마찬가지로 포스포디에스테라아제의 비선택적 억제제인 IBMX는 cAMP의 분해를 방지하여 세포 농도를 유지하고 PKA의 활성화를 촉진하여 인산화를 통해 R9AP를 활성화할 수 있습니다. 프로스타글란딘 E2(PGE2)는 특정 G 단백질 결합 수용체에 결합하여 아데닐레이트 시클라제를 자극하여 더 많은 cAMP를 생성하고 PKA를 활성화하여 R9AP를 인산화함으로써 유사한 결과를 얻을 수 있습니다.

베타 아드레날린 수용체의 작용제인 에피네프린과 이소프로테레놀은 Gs 단백질 결합 수용체를 통해 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 cAMP를 증가시키고 이후 PKA를 활성화하여 R9AP의 인산화를 유도합니다. 도파민은 D1 유사 수용체와 결합하고 히스타민은 H2 수용체와 상호작용하여 아데닐레이트 시클라제 활성을 증가시키고 cAMP 수준을 높이며 PKA를 활성화하여 잠재적으로 R9AP 활성화로 이어집니다. 롤리프람은 포스포디에스테라아제 4를 특이적으로 억제하여 세포 내 cAMP 수준을 보존하고 PKA 활성화를 유도하여 R9AP를 인산화할 수 있습니다. 글루카곤은 수용체에 결합하여 아데닐레이트 시클라제를 자극하여 cAMP와 PKA 활성을 증가시켜 잠재적으로 R9AP 활성에 영향을 줄 수 있습니다. 테르부탈린과 살부타몰은 베타2- 아드레날린 작용제로서 아데닐레이트 시클라제 활성화를 통해 cAMP를 증가시키고, 그 결과 PKA 활성화가 R9AP의 인산화를 유도합니다. 마지막으로 카페인은 포스포디에스테라아제를 비선택적으로 억제함으로써 cAMP 수준을 유지하여 인산화를 통한 PKA 매개 R9AP의 활성화를 유도합니다.