PXR 활성제

일반적인 PXR 활성화제에는 리팜피신 CAS 13292-46-1, 하이퍼포린 CAS 11079-53-1, 5,5-디페닐 하이단토인 CAS 57-41-0, 카바마제핀 CAS 298-46-4 및 5-프레그네넨-3β-올-20-원-16α-카보닛트릴 CAS 1434-54-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PXR 활성화제는 프레그네인 X 수용체(PXR)의 활동을 자극하거나 발현을 강화하는 화합물입니다. NR1I2(핵 수용체 서브패밀리 1, 그룹 I, 멤버 2)라고도 알려진 PXR은 리간드 활성화 전사인자로 기능하는 핵 수용체입니다. 주로 간과 장에서 발현되며, 외부 독성 물질의 존재를 감지하고 약물 대사 및 수송에 관여하는 유전자를 조절하여 신체의 해독 과정을 지원하는 것이 주요 역할입니다.

PXR의 리간드 결합 도메인은 매우 유연한 구조를 가지고 있어 처방약, 식이 보충제 및 환경 오염 물질을 포함한 다양한 내인성 및 외인성 분자에 결합할 수 있습니다. 리간드 결합 시 PXR은 형태적 변화를 거쳐 활성화됩니다. 활성화된 PXR은 레티노이드 X 수용체(RXR)와 헤테로다이머를 형성한 다음 PXR 반응 요소라고 하는 특정 DNA 서열에 결합하여 표적 유전자의 전사를 조절합니다. 이러한 표적 유전자는 약물 대사 및 약물 수송에 관여하는 경우가 많습니다. PXR 활성제는 수용체와 결합하여 이러한 조절 효과를 강화하여 신체의 외부 화합물 대사 및 배설 능력에 영향을 줄 수 있습니다. PXR 활성제에 대한 연구는 외래 생물체 노출에 대응하는 인체의 적응 메커니즘에 대한 통찰력을 제공합니다. 이러한 이해는 무수히 많은 다양한 화합물을 인식, 처리 및 제거하여 항상성을 유지하고 독성 위협으로부터 인체를 보호하는 인체의 놀라운 능력을 강조합니다.