PXR激活剂
常见的PXR激活剂包括但不限于利福平（CAS 13292-46-1）、金丝桃素（CAS 11079-53-1）、5,5-二苯基海因（CAS 57-41-0、卡马西平（CAS 298-46-4）和5-孕烯-3β-醇-20-酮-16α-甲腈（CAS 1434-54-4）。
PXR激活剂是刺激孕烷X受体（PXR）活性或增强其表达的化合物。PXR也称为NR1I2（核受体亚家族1，I组，成员2），是一种核受体，可作为配体激活的转录因子发挥作用。它主要在肝脏和肠道中表达，主要作用是感知外来有毒物质的存在，并通过调节与药物代谢和转运相关的基因来支持人体的解毒过程。
PXR的配体结合域具有显著的柔性结构，使其能够与多种内源性和外源性分子结合，包括处方药、膳食补充剂和环境污染物。在结合配体后，PXR会发生构象变化，从而激活。激活的PXR与类维生素A X受体（RXR）形成异二聚体，然后与特定的DNA序列（称为PXR反应元件）结合，从而调节靶基因的转录。这些靶基因通常与药物代谢和药物转运有关。PXR激活剂通过与受体结合，可以增强这些调节作用，从而影响人体代谢和排泄外来化合物的能力。对PXR激活剂的研究有助于深入了解人体对外来生物接触的反应机制。这种理解强调了人体识别、处理和消除各种不同化合物的能力，从而确保体内平衡和抵御毒性威胁。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
已知PXR的激动剂；能够激活并可能表达PXR。 | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
作为PXR的强效激活剂，可增加靶基因的表达。 | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
DHEA 是孕烷 X 受体（PXR）的强效配体，可影响与异生物代谢相关的基因表达。其结构构象允许有效结合，触发不同的信号级联。该化合物表现出独特的疏水相互作用，增强了其在脂质环境中的稳定性。此外，DHEA 的代谢途径涉及复杂的酶促转化，这也是其在细胞系统中产生多种生物效应和调节机制的原因。 | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
孕烯醇酮是孕烷X受体（PXR）的重要配体，可调节与各种代谢过程相关的转录活性。其独特的空间构型有助于与PXR进行特异性相互作用，从而激活下游信号通路。该化合物的亲脂性使其能够融入细胞膜，影响膜的流动性和受体的可及性。此外，孕烯醇酮还会发生复杂的代谢转化，影响其在细胞环境中的生物利用度和功能结果。 | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
已被证明能激活 PXR 并随后影响 PXR 目的基因的表达。 | ||||||
Rifaximin | 80621-81-4 | sc-205841B sc-205841C sc-205841 sc-205841A sc-205841D | 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 5 g | $27.00 $41.00 $77.00 $103.00 $398.00 | 2 | |
利福昔明是孕烷X受体（PXR）的重要配体，通过选择性结合影响与异生物代谢相关的基因表达。其独特的结构特征使其能够稳定PXR构象，增强受体活化。该化合物的疏水性使其能够进入脂质双分子层，影响细胞的摄取和分布。此外，利福昔明的代谢途径涉及复杂的酶促相互作用，从而影响其药代动力学特征和生物学效应。 | ||||||
Meclizine Dihydrochloride | 1104-22-9 | sc-211779A sc-211779 | 5 g 10 g | $66.00 $138.00 | 3 | |
盐酸美克洛嗪是一种强效孕烷X受体（PXR）调节剂，具有独特的亲和力，可改变与代谢过程相关的转录活性。其独特的分子结构可促进与PXR的特异性相互作用，从而引起构象变化，增强受体信号传导。该化合物的亲脂性有助于其整合到细胞膜中，影响其生物利用度以及与各种代谢酶的相互作用，从而影响其在生物系统中的动力学行为。 | ||||||
TCPOBOP | 76150-91-9 | sc-203291 | 25 mg | $209.00 | 4 | |
TCPOBOP 是孕烷 X 受体 (PXR) 的选择性激动剂，其特点是能够诱导受体结构发生显著的构象转变。这种化合物具有独特的氢键和疏水相互作用，有助于增强受体激活。其独特的电子特性影响配体与受体结合的动力学，促进对参与异生物代谢和平衡的基因进行有效的转录调控。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
另一种可激活 PXR 的抗癫痫药。 | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
已知合成化合物，是一种强效PXR激动剂。 | ||||||