PT 억제제
일반적인 PT 억제제에는 와파린 CAS 81-81-2, 디쿠마롤 CAS 66-76-2, 리바록사반 CAS 366789-02-8, 아픽사반 CAS 503612-47-3 및 아스피린 CAS 50-78-2가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PT 표적의 구조를 밝히기 위해 X-선 결정학, 핵자기공명(NMR) 분광학, 극저온 전자 현미경(cryo-EM) 등의 기술을 사용하여 표적 분자의 3차원 구조에 대한 통찰력을 제공할 수 있습니다. 이러한 구조 정보는 과학자들이 주요 결합 부위를 식별하고 표적의 활동에 필요한 분자 상호작용을 이해할 수 있게 해주기 때문에 매우 중요합니다. 이러한 지식을 바탕으로 화학자와 생화학자는 표적과 특정 방식으로 상호 작용할 수 있는 화합물을 설계하고 합성하는 과정을 시작할 수 있습니다. 이러한 상호작용에는 수소 결합, 이온 상호 작용, 소수성 효과, 반데르발스 힘 등이 포함될 수 있으며, 이 모든 것이 PT 표적에 대한 억제제의 친화성과 특이성에 기여할 수 있습니다. 잠재적인 억제 화합물이 확인되면 다양한 의약 화학 전략을 통해 효능과 선택성을 개선하도록 최적화할 수 있습니다.
최적화 단계에서는 결합 친화도에 미치는 영향을 평가하기 위해 리드 화합물의 화학 구조를 체계적으로 변화시키는 구조-활성 관계(SAR) 연구가 중추적인 역할을 합니다. 화학 구조를 변경할 때마다 측쇄를 변경하거나 고리 구조를 도입하거나 결합 상호작용을 강화하는 작용기를 추가하는 등 억제제 설계를 더욱 세분화하는 데 사용할 수 있는 데이터가 제공됩니다. 높은 처리량의 스크리닝 방법을 사용하여 PT 표적에 대해 많은 수의 화합물을 테스트하여 가장 강력한 억제 효과를 가진 화합물을 빠르게 식별할 수 있습니다. 또한 분자 모델링 및 도킹 시뮬레이션과 같은 계산 방법은 화합물이 표적과 어떻게 상호 작용할지 예측하여 필요한 물리적 실험 횟수를 줄일 수 있어 점점 더 중요한 역할을 하고 있습니다. 이 프로세스의 최종 목표는 다른 유사한 단백질이나 효소와 상호 작용하지 않으면서도 높은 친화력으로 표적에 결합할 수 있는 강력하고 선택적인 PT 억제제 세트를 생성하는 것입니다. 이 억제제 모음은 PT 표적의 기능을 조사하고 다양한 생물학적 과정에서 그 역할을 이해하는 데 유용한 도구로 사용될 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Warfarin | 81-81-2 | sc-205888 sc-205888A | 1 g 10 g | $72.00 $162.00 | 7 | |
와파린은 비타민 K 길항제로 작용하기 때문에 생물학적 활성 형태의 응고 인자 II, VII, IX 및 X의 합성을 억제합니다. | ||||||
Dicoumarol | 66-76-2 | sc-205647 sc-205647A | 500 mg 5 g | $20.00 $39.00 | 8 | |
디쿠마롤은 비타민 K 길항제로서 와파린과 유사하게 작용하여 트롬빈을 포함한 응고 인자의 생성을 잠재적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Rivaroxaban | 366789-02-8 | sc-208311 | 2 mg | $155.00 | 18 | |
리바록사반은 직접적인 인자 Xa 억제제이며 활성 인자 Xa의 생성을 억제하여 트롬빈 생성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Apixaban | 503612-47-3 | sc-364406 sc-364406A | 10 mg 50 mg | $235.00 $622.00 | 2 | |
또 다른 직접 응고인자 억제제인 아픽사반은 응고인자에 대한 작용을 통해 트롬빈 생성을 간접적으로 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
아스피린은 COX-1을 비가역적으로 억제하여 트롬복산 A2 합성에 영향을 미쳐 혈소판 기능을 조절하고 트롬빈 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
Dabigatran | 211914-51-1 | sc-481166 | 5 mg | $205.00 | 1 | |
다비가트란은 트롬빈을 직접 억제하므로 응고 신호가 중단되어 트롬빈의 발현이 피드백적으로 감소할 수 있습니다. | ||||||
Argatroban | 74863-84-6 | sc-201310 sc-201310A | 10 mg 50 mg | $115.00 $460.00 | 13 | |
아가트로반은 직접 트롬빈 억제제이며 트롬빈 발현에 대한 피드백 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. | ||||||
Bivalirudin | 128270-60-0 | sc-278793 | 5 mg | $110.00 | ||
비발리루딘은 트롬빈을 직접 억제하여 트롬빈 활성을 감소시키고 잠재적으로 트롬빈 발현에 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||
Edoxaban | 480449-70-5 | sc-483508 | 25 mg | $522.00 | ||
에독사반은 프로트롬빈이 트롬빈으로 활성화되는 것을 억제하여 트롬빈 생성을 간접적으로 감소시키는 선택적 인자 Xa 억제제입니다. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
설핀피라존은 혈소판 응집을 억제하고 응고 캐스케이드와 트롬빈 생성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||