PRSS44 억제제
일반적인 PRSS44 억제제에는 AEBSF 염산염 CAS 30827-99-7, L-라이신 CAS 56-87-1, TPCK CAS 402-71-1, 가벡세이트 메실산염 CAS 56974-61-9 및 카모스타트 메실산염 CAS 59721-29-8이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
PRSS44의 화학적 억제제는 세린 프로테아제 활성에 대한 기능적 길항제 역할을 합니다. 억제 메커니즘은 종종 활성 부위의 공유 결합 변형 또는 점유를 포함하며, 이는 PRSS44의 촉매 기능에 매우 중요합니다. AEBSF와 4-(2-아미노에틸)벤젠설포닐염산염은 PRSS44의 활성 부위 내에서 세린 잔기와 공유 결합을 형성하여 작용합니다. 이 작용은 PRSS44에 의한 기질의 단백질 분해 분해를 차단하여 그 기능을 억제합니다. 페닐메틸설포닐플루오라이드(PMSF)는 유사하게 세린 잔기를 표적으로 하지만 세린 잔기와 반응하여 비가역적 복합체를 형성하여 효소의 활동을 방해합니다. N-α-토실-L-라이신 클로로메틸 케톤 염산염(TLCK) 및 N-α-토실-L-페닐알라닌 클로로메틸 케톤(TPCK) 같은 화합물은 기질 결합 및 촉매 작용에 필요한 필수 잔기를 수정하여 PRSS44를 억제합니다. TLCK는 라이신을 인식하는 효소에 선택적이며, TPCK는 페닐알라닌을 선호하는 효소를 표적으로 하는데, 이는 PRSS44가 유사한 특이성을 갖는다면 이러한 억제제가 그 기능을 직접 차단할 수 있음을 시사합니다.
광범위 세린 프로테아제 억제제인 가벡산 메실산염, 카모스타트 메실산염 및 나파모스타트 메실산염이 추가 억제 메커니즘을 나타냅니다. 이러한 약물은 PRSS44의 활성 부위를 점유하여 기질이 가수분해에 필요한 촉매 잔류물에 접근하지 못하게 함으로써 PRSS44를 억제합니다. 시벨레스타트와 알벨레스타트(AZD9668)는 호중구 엘라스타제에 대한 친화력이 높지만 활성 부위 세린과 상호작용할 수 있는 구조적 유사성을 가정하여 유사한 메커니즘으로 PRSS44를 억제할 수도 있습니다. 또 다른 광범위한 억제제인 울리나스타틴은 PRSS44에 결합하여 활성 부위에 대한 기질 접근을 입체적으로 방해합니다. 마지막으로 칼리크라인을 억제하는 것으로 알려진 에캘란타이드는 PRSS44의 활성 부위에 결합하여 프로테아제 기능을 봉쇄할 수 있습니다. 이러한 각 억제제는 PRSS44의 활성 부위에 결합하고 변형하여 단백질 분해 활성을 억제하는 독특한 접근 방식을 사용하여 세린 프로테아제의 기능을 저해하는 데 사용되는 다양한 화학적 전략을 보여줍니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF는 PRSS44의 활성 부위에 있는 세린 잔기에 공유 결합하여 단백질 분해 활성을 기능적으로 억제하는 세린 프로테아제 억제제입니다. | ||||||
L-Lysine | 56-87-1 | sc-207804 sc-207804A sc-207804B | 25 g 100 g 1 kg | $93.00 $258.00 $519.00 | ||
TLCK는 활성 부위의 라이신 잔기의 존재 여부에 따라 세린 프로테아제를 선택적으로 억제하며, 여기에는 PRSS44가 포함될 수 있으므로 프로테아제 기능을 저해합니다. | ||||||
TPCK | 402-71-1 | sc-201297 | 1 g | $178.00 | 2 | |
TPCK는 키모트립신 유사 세린 프로테아제를 억제하는 클로로메틸 케톤입니다. PRSS44와 상호 작용하여 활성 부위의 히스티딘 잔기를 수정하여 억제를 유도할 수 있습니다. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
가벡세이트 메실산염은 광범위한 스펙트럼의 세린 프로테아제 억제제로, 활성 부위에 결합하고 기질 접근을 차단하여 PRSS44를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
합성 세린 프로테아제 억제제인 카모스타트 메실레이트는 활성 부위에 결합하여 기질과의 상호작용을 방지함으로써 PRSS44를 억제할 수 있습니다. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
나파모스타트는 PRSS44의 활성 부위에 결합하여 프로테아제 활성을 방해하는 강력한 세린 프로테아제 억제제입니다. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
시벨레스타트는 호중구 엘라스타제의 선택적 억제제이지만 활성 부위의 세린 잔류물에 결합하여 유사한 프로테아제 특성을 공유하는 경우 PRSS44도 억제할 수 있습니다. | ||||||