PRMT5 억제제

일반적인 PRMT5 억제제에는 SGC707 CAS 1687736-54-4, AMI-1, 나트륨염 CAS 20324-87-2, MS023 CAS 1831110-54-3 및 CPI-360 CAS 1802175-06-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

PRMT5 억제제는 아르기닌 메틸화를 통해 세포 과정을 조절하는 데 핵심적인 역할을 하는 PRMT5 효소를 선택적으로 표적으로 삼도록 설계된 다양한 종류의 화합물을 대표합니다. 이러한 억제제는 다양한 화학 구조와 메커니즘을 통해 세포 내에서 PRMT5의 기능을 방해합니다. 글락소 스미스클라인에서 개발한 GSK3326595와 같은 일부 화합물은 PRMT5를 강력하고 선택적으로 억제합니다. 에피자임과 GSK가 협력하여 개발한 EPZ015666(GSK3235025)과 같은 다른 화합물은 특정 암 세포주의 증식을 억제하는 효능을 입증했습니다.

SGC707은 구조 유전체학 컨소시엄(SGC)에서 만든 화합물로 특정 암 세포주에 대한 활성을 나타내는 또 다른 선택적 억제제입니다. 또한 CMP5와 같은 고리형 펩타이드 기반 억제제는 아르기닌 기질을 모방하여 PRMT5 기능을 표적으로 하는 유망한 결과를 보여줍니다. 고처리량 스크리닝을 통해 확인된 HLCL-61과 CPI-360 및 EPZ015686과 같은 화합물은 다양한 암세포 모델에서 항증식 효과를 입증하여 PRMT5에 대한 화학 구조와 작용 모드의 다양성을 보여줍니다.