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AMI-1은 펩티드-substrate 결합을 차단하여 인간 PRMT1 (IC50 = 8.8muM) 및 효모-Hmt1p (IC50 = 3.0muM)를 포함한 단백질 아르기닌 N-메틸트랜스퍼라제 (PRMT)를 억제하는 강력한 세포 perme 가능 화합물이다. AMI-1은 AdoMet (S-adenosyl-L-methionine SAM) 결합 부위에 대해 경쟁하지 않으며 SET (Sub39H1, Suv39H2, SET7) 및 Non-SET (DOT1) 라이신 N-메틸트랜스퍼라제 모두에 최소한의 효과를 나타낸다. AMI-1은 PRMT1 및 PRMT4의 전사 보조 활성제 활성을 억제하고 HIV-1 RT 폴리머라제 (IC50 = 5.0muM)를 억제한다. PRMT1은 히스톤 H4를 메틸화하고 다른 후속 히스톤 변형에 필수적이다. 아르기닌 메틸트랜스퍼라제의 강력하고 특정한 억제제인 AMI-1은 NADPH-산화효소 유래 슈퍼옥사이드에 효과적으로 대응할 뿐만 아니라 에스트로겐 및 안드로겐 반응 요소를 통한 핵 수용체 조절 유전자의 전사에도 영향을 미친다.
주문정보
제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
AMI-1, sodium salt, 5 mg | sc-205928 | 5 mg | $112.00 | |||
AMI-1, sodium salt, 25 mg | sc-205928A | 25 mg | $390.00 |