Date published: 2025-9-9

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AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2)

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대체 이름:
Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1
적용:
AMI-1, sodium salt 는 PRMT 및 HIV-1 RT 중합효소 억제제입니다.
CAS 등록번호:
20324-87-2
순도:
≥98%
분자량:
592.42
분자식:
C21H12N2O9S24Na
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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AMI-1은 펩티드-substrate 결합을 차단하여 인간 PRMT1 (IC50 = 8.8muM) 및 효모-Hmt1p (IC50 = 3.0muM)를 포함한 단백질 아르기닌 N-메틸트랜스퍼라제 (PRMT)를 억제하는 강력한 세포 perme 가능 화합물이다. AMI-1은 AdoMet (S-adenosyl-L-methionine SAM) 결합 부위에 대해 경쟁하지 않으며 SET (Sub39H1, Suv39H2, SET7) 및 Non-SET (DOT1) 라이신 N-메틸트랜스퍼라제 모두에 최소한의 효과를 나타낸다. AMI-1은 PRMT1 및 PRMT4의 전사 보조 활성제 활성을 억제하고 HIV-1 RT 폴리머라제 (IC50 = 5.0muM)를 억제한다. PRMT1은 히스톤 H4를 메틸화하고 다른 후속 히스톤 변형에 필수적이다. 아르기닌 메틸트랜스퍼라제의 강력하고 특정한 억제제인 AMI-1은 NADPH-산화효소 유래 슈퍼옥사이드에 효과적으로 대응할 뿐만 아니라 에스트로겐 및 안드로겐 반응 요소를 통한 핵 수용체 조절 유전자의 전사에도 영향을 미친다.


AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2) 참고자료

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  10. 단백질 아르기닌 메틸 트랜스퍼라제 1은 후천성 다제내성 동안 다제내성 1 유전자의 프레그네인 X 수용체 활성화에 의한 과발현에 관여할 수 있습니다.  |  Li, T., et al. 2016. Oncotarget. 7: 20236-48. PMID: 26934120
  11. 아르기닌 메틸 트랜스퍼라제 억제제 1은 시험관 및 생체 내에서 자궁경부암에 대한 항종양 효과를 나타냅니다.  |  Dong, SH., et al. 2018. Pharmazie. 73: 269-273. PMID: 29724292
  12. 아르기닌 메틸전달효소 억제제-1은 시험관 내 및 생체 내에서 육종 생존력을 억제합니다.  |  Zhang, B., et al. 2018. Oncol Lett. 16: 2161-2166. PMID: 30008914
  13. 단백질 아르기닌 메틸 트랜스퍼라제 1은 Smad3 신호의 활성화를 통해 신장 섬유아세포 활성화와 섬유 생성을 매개합니다.  |  Zhu, Y., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F375-F387. PMID: 31813251
  14. 단백질 아르기닌 메틸 트랜스퍼라제(PRMT) 억제제-AMI-1과 SAH는 세포 배양에서 횡문근육종 성장과 증식을 약화시키는 데 효과적입니다.  |  Janisiak, J., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34360791
  15. AMI-1에 의한 PRMT5의 하향 조절은 시험관 및 생체 내 폐암종에서 복합 쿠센 주사의 치료 효능을 향상시킵니다.  |  Yang, R., et al. 2023. Mol Cell Biochem. 478: 1031-1044. PMID: 36214894

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