PREP-2 억제제

일반적인 PREP-2 억제제에는 비신돌릴말레이마이드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, Gö 6983 CAS 133053-19-7, LY-333,531 염산염 CAS 169939-93-9 및 Gö 6976 CAS 136194-77-9 등이 있습니다.

PREP-2의 화학적 억제제는 주로 단백질의 인산화 상태를 방해하여 작용하는데, 이는 단백질의 활성에 중요한 변형입니다. 비신돌릴말레이미드 I, Ro-31-8220, Go 6983, LY333531, Gö 6976, 루복시스타우린, 소트라스타우린, 엔자스타우린, 첼레리트린, 히스피딘, 스타우로스포린, 발라놀 등의 화합물은 PREP-2의 인산화에 중추적인 역할을 하는 단백질 키나제 C(PKC)의 억제제로 확인되었습니다. 예를 들어, 비신돌릴말레이미드 I과 Ro-31-8220은 PKC의 특정 억제제이며, PKC를 억제함으로써 PREP-2 활성화의 전제 조건인 인산화를 방지합니다. 범 PKC 억제제인 Go 6983과 PKC 베타 동형체의 선택적 억제제인 LY333531은 모두 일반적으로 PREP-2를 인산화하는 키나제 활성을 차단하여 기능을 억제하는 기능을 합니다.

억제 메커니즘을 더욱 확장한 Gö 6976은 칼슘 의존성 PKC 동형체를 표적으로 하여 PREP-2의 인산화와 그에 따른 활성화를 방지합니다. 엔자스타우린은 PKC 베타를 선택적으로 억제함으로써 PREP-2의 인산화 의존적 조절을 감소시켜 그 기능을 효과적으로 억제합니다. 광범위한 PKC 억제 활성을 가진 소트라스타우린은 또한 활성화에 필요한 키나아제 활성을 차단하여 PREP-2의 억제에 기여합니다. 첼레리트린과 히스피딘은 PKC를 강력하게 억제하여 PREP-2 활성에 필요한 인산화 현상을 방지합니다. 비선택적 단백질 키나아제 억제제인 스타우로스포린은 PREP-2 활성화에 기여할 수 있는 광범위한 키나아제 활성을 방해합니다. 마지막으로 발라놀은 PKC의 ATP 경쟁 억제제로 작용하여 키나아제의 ATP 결합 부위를 차단하여 PREP-2 인산화 및 후속 기능에 필수적인 키나아제 활성을 억제합니다. 이러한 각 화학 물질은 PKC의 표적 억제를 통해 PREP-2 활성에 필요한 인산화 의존 메커니즘을 방해하여 PREP-2의 기능적 억제로 이어집니다.