PPP1R3E 억제제

일반적인 PPP1R3E 억제제에는 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2, 칸타리딘 CAS 56-25-7, 오카다산 CAS 78111-17-8, 엔도톨 CAS 145-73-3 및 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

PPP1R3E 억제제는 단백질 포스파타제 1 조절 서브유닛 3E(PPP1R3E)의 활성을 표적하고 조절하는 화합물의 일종입니다. PPP1R3E는 글리코겐 합성 및 분해에 관여하는 주요 효소의 탈인산화에 영향을 주어 글리코겐 대사를 조절하는 데 중요한 역할을 하는 더 큰 단백질 포스파타제 1(PP1) 복합체의 일부입니다. 특히 PPP1R3E는 글리코겐 표적 하위 유닛으로, PP1 촉매 하위 유닛을 세포 내 글리코겐 입자로 유도하여 글리코겐 합성 효소 및 인산화 효소의 활성을 조절합니다. PPP1R3E를 억제하면 이 표적 메커니즘이 중단되어 잠재적으로 글리코겐 합성 및 분해의 미세 조정된 조절이 변경되어 세포 에너지 항상성 및 대사 과정에 연쇄적인 영향을 미칠 수 있으며, 구조적으로 PPP1R3E 억제제는 글리코겐 결합 및 PP1 촉매 코어와의 결합을 담당하는 조절 서브 유닛의 특정 영역과 상호 작용하도록 설계되는 경향이 있습니다. 여기에는 종종 주요 단백질-단백질 상호 작용 부위를 모방하거나 차단하거나 활성 PP1 복합체의 조립을 막는 억제제가 포함됩니다. 이러한 상호작용의 복잡성으로 인해 PP1 홀로효소의 다른 구성 요소에 영향을 주지 않고 PPP1R3E 서브유닛을 표적으로 하는 것이 선택적 억제를 달성하는 데 중요하므로 억제제 설계에 높은 수준의 특이성이 요구됩니다. PPP1R3E 억제제의 정확한 구조-활성 관계(SAR)는 다양할 수 있지만, 생리학적 조건에서 안정성과 용해도를 유지하면서 조절 서브유닛에 대한 높은 결합 친화력을 달성할 수 있는 저분자 또는 펩타이드에 초점을 맞춘 연구가 주로 이루어지고 있습니다. PPP1R3E와 그 상호작용 파트너의 3차원 구조에 대한 상세한 이해는 이러한 억제제에 대한 합리적인 설계 접근 방식을 촉진하여 PPP1R3E의 영향을 받는 생화학적 경로를 탐색하는 데 도움이 되었습니다.